V3R 1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de V3R 1 incluyen, pero no se limitan a (+)-Carvone CAS 2244-16-8, Eugenol CAS 97-53-0, (±)-Menthol CAS 89-78-1, (±)-Citronellal CAS 106-23-0 y Geraniol CAS 106-24-1.

Los inhibidores químicos del V3R 1 incluyen una variedad de compuestos que interactúan directamente con el receptor para impedir su activación por ligandos naturales. El alocimeno, por ejemplo, puede inhibir el V3R 1 uniéndose competitivamente al mismo sitio o modificando alostéricamente el receptor, lo que resulta en la prevención de la activación por su ligando natural. Del mismo modo, el eugenol tiene la capacidad de ocupar el sitio de unión al ligando del V3R 1, inhibiendo así que el agonista natural inicie una respuesta celular. El mentol actúa sobre el V3R 1 uniéndose al receptor y bloqueando su capacidad de responder a estímulos olfativos específicos, inhibiendo eficazmente su función. El α-Terpineol ofrece un modo de inhibición al alterar potencialmente la conformación del V3R 1, impidiendo así la capacidad del receptor de unirse a ligandos naturales o de transducir una señal.

Otras sustancias químicas como el citronelal, el geraniol y el timol inhiben el V3R 1 mediante mecanismos que implican la unión al sitio activo del receptor o la alteración de su conformación. El citronelal puede impedir la unión del ligando natural o detener el cambio conformacional necesario para la transducción de la señal, mientras que el geraniol proporciona una inhibición competitiva al unirse al sitio de unión del ligando del receptor, impidiendo la respuesta de las moléculas odorantes naturales. El timol interactúa con el V3R 1, bloqueando eficazmente la transducción de la señal iniciada por el ligando natural del receptor. La carvona puede inhibir el receptor impidiendo que el agonista natural active el V3R 1 o alterando su capacidad de activación de la proteína G. El cinamaldehído puede impedir la unión de los ligandos odorantes naturales al V3R 1 o dificultar la capacidad del receptor para experimentar los cambios conformacionales necesarios para la activación. El acetato de isoamilo, el anetol y el salicilato de metilo también contribuyen a la inhibición del V3R 1 ocupando el sitio de unión del ligando, impidiendo así que el receptor inicie una respuesta y bloqueando el proceso de activación del receptor. Estas acciones inhibitorias de cada sustancia química son específicas del V3R 1 y no dependen de la regulación a la baja ni de la inhibición transcripcional, por lo que afectan directamente a las capacidades de señalización del receptor.