V1RI6 Inhibidores
Los inhibidores de V1RI6 más comunes incluyen, entre otros, Gefitinib CAS 184475-35-2, Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2, Sorafenib CAS 284461-73-0 y Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.
Los inhibidores de V1RI6 son una clase de compuestos químicos que interactúan con una diana biológica muy específica, presumiblemente un receptor o enzima identificado por el código V1RI6. La nomenclatura sugiere que la diana ha sido clasificada y nombrada según un enfoque sistemático, probablemente debido a su función o estructura. Los inhibidores, por definición, son moléculas que pueden unirse a una molécula biológica y disminuir su actividad. A menudo lo consiguen uniéndose al sitio activo de la diana, donde se uniría el sustrato biológico normal, impidiendo así que se produzca la acción normal de la diana. Los inhibidores V1RI6 se diseñarían para encajar en este sitio con un alto grado de especificidad, a menudo participando en varios tipos de interacciones no covalentes como enlaces de hidrógeno, interacciones iónicas, contactos hidrofóbicos y fuerzas de van der Waals. El diseño de estos inhibidores es un proceso sofisticado que requiere un amplio conocimiento de la estructura de la diana y de la mecánica que subyace a su función.
En el desarrollo de inhibidores de V1RI6, los investigadores emplean diversas estrategias para identificar y optimizar estos compuestos. En primer lugar, se puede utilizar el cribado de alto rendimiento para analizar la actividad de una gran biblioteca de sustancias químicas contra la diana V1RI6. Una vez identificados los inhibidores potenciales, los químicos medicinales trabajan para refinar la estructura química con el fin de mejorar la especificidad y la afinidad de unión. Este proceso implica a menudo la síntesis iterativa y el ensayo de análogos, es decir, compuestos estructuralmente similares a los que se encontraron inicialmente, pero modificados sutilmente para mejorar las propiedades deseadas. La biología estructural de la diana V1RI6, incluidas las estructuras tridimensionales conocidas, puede ser un recurso fundamental en este empeño, ya que orienta el diseño de inhibidores que pueden interactuar más eficazmente con la diana. Técnicas avanzadas como la cristalografía de rayos X, la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN) o la criomicroscopía electrónica podrían utilizarse para dilucidar los detalles de la forma en que los inhibidores se unen a V1RI6, proporcionando información que conduzca a una mayor optimización. Además, los métodos computacionales como el acoplamiento molecular y las simulaciones de dinámica molecular desempeñan un papel importante en la predicción de cómo podrían interactuar las moléculas pequeñas con la diana y en el diseño de nuevos inhibidores con características mejoradas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
El gefitinib se dirige al dominio de la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), que se encuentra aguas arriba de varias vías de transducción de señales. Al inhibir el EGFR, se suprime la señalización descendente a través de PI3K/AKT/mTOR que podría conducir a la activación de V1RI6, lo que provoca su inhibición funcional. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
El erlotinib es otro inhibidor de la tirosina quinasa del EGFR. Bloquea la autofosforilación y activación del EGFR, inhibiendo posteriormente las vías de señalización descendentes como RAS/RAF/MEK/ERK que podrían estar implicadas en la activación de V1RI6, reduciendo así su actividad. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
El lapatinib inhibe tanto el EGFR como los receptores HER2/neu. Esta inhibición dual es eficaz para impedir la activación de las vías de señalización descendentes, incluidas PI3K/AKT/mTOR y RAS/RAF/MEK/ERK, lo que podría contribuir a la actividad funcional de V1RI6. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor multicinasa dirigido contra las quinasas RAF, VEGFR y PDGFR, entre otras. Al inhibir estas quinasas, el sorafenib interrumpe la vía de señalización RAS/RAF/MEK/ERK, que puede ser crítica para la activación de V1RI6, disminuyendo así su actividad funcional. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
El sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora que afecta a múltiples dianas, entre ellas el PDGFR y el VEGFR. Esta amplia inhibición impide la vía PI3K/AKT/mTOR, reduciendo posiblemente la actividad de V1RI6 si se encuentra aguas abajo de estas quinasas. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | ¥1433.00 ¥2008.00 | 2 | |
El pazopanib es un inhibidor multitirosina quinasa que afecta al VEGFR, al PDGFR y al c-Kit. Al bloquear estas quinasas, el pazopanib puede inhibir potencialmente vías de señalización como PI3K/AKT/mTOR y RAS/RAF/MEK/ERK, lo que a su vez puede conducir a una disminución de la actividad de V1RI6. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la tirosina quinasa de amplio espectro con actividad contra las quinasas de la familia BCR-ABL y SRC. Esta inhibición puede conducir indirectamente a la supresión de la vía RAS/RAF/MEK/ERK, que podría estar implicada en la señalización de V1RI6, disminuyendo así su actividad. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2313.00 ¥4569.00 | 9 | |
El nilotinib, un inhibidor selectivo de la quinasa BCR-ABL, también puede afectar a otras tirosina quinasas. La inhibición de estas quinasas puede atenuar las vías de señalización descendentes que son pertinentes para la activación de V1RI6, como PI3K/AKT/mTOR, lo que conduce a una disminución de su función. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
El imatinib se dirige a las tirosina quinasas BCR-ABL, c-Kit y PDGFR. Al inhibir estas quinasas, el imatinib puede reducir la actividad de vías de señalización descendentes como PI3K/AKT/mTOR y RAS/RAF/MEK/ERK, que pueden ser cruciales para la actividad funcional de V1RI6. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
El trametinib es un inhibidor de MEK que inhibe específicamente las quinasas MEK1/2 dentro de la vía RAS/RAF/MEK/ERK. Esta acción dirigida puede impedir la activación de las proteínas corriente abajo, incluida la V1RI6, reduciendo así su actividad funcional. | ||||||