Los inhibidores de V1RI4 son una clase de compuestos químicos diseñados para unirse selectivamente e inhibir la función de un tipo específico de receptor conocido como V1RI4. El receptor V1RI4 forma parte de una familia más amplia de receptores que desempeñan un papel fundamental en la regulación de diversos procesos fisiológicos del organismo. Estos inhibidores se caracterizan normalmente por su alta especificidad, ya que están diseñados para interactuar con las características estructurales únicas del receptor V1RI4. De este modo, bloquean eficazmente la capacidad del receptor para unirse a sus ligandos naturales, que son las moléculas que normalmente lo activan. El diseño y desarrollo de inhibidores de V1RI4 implica un profundo conocimiento de la arquitectura molecular del receptor, que incluye el conocimiento del sitio activo, la afinidad de unión y los cambios conformacionales que se producen en la interacción con el ligando.
El desarrollo de inhibidores de V1RI4 suele basarse en técnicas avanzadas de química médica, modelización computacional y bioquímica. Los científicos utilizan estudios de relación estructura-actividad (SAR) para perfeccionar la eficacia y selectividad de estos inhibidores. Al introducir modificaciones sistemáticas en la estructura química de estos compuestos, los investigadores pueden determinar el impacto en la interacción con el receptor V1RI4 y realizar mejoras iterativas. Además, el uso de métodos computacionales permite el cribado virtual de bibliotecas de compuestos para identificar posibles inhibidores, que luego pueden sintetizarse y probarse en entornos experimentales. Los inhibidores pueden variar en su estructura, desde moléculas pequeñas a compuestos orgánicos más complejos, y a menudo son el producto de amplios esfuerzos de química sintética dirigidos a crear inhibidores estables y de alta afinidad que puedan interactuar eficazmente con el receptor V1RI4. La naturaleza exacta de estas interacciones químicas es crucial, ya que dicta la eficacia con la que estos inhibidores pueden unirse al receptor y producir el efecto inhibidor deseado.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
El gefitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa EGFR. Dado que V1RI4 es un receptor acoplado a proteína G implicado en la transducción de señales olfativas, la inhibición del EGFR puede regular a la baja las vías que podrían interactuar con la señalización GPCR, lo que llevaría a una reducción de la actividad funcional de V1RI4. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de las quinasas de la familia Src. Las quinasas de la familia Src pueden fosforilar los receptores GPCR; la inhibición de estas quinasas puede impedir la fosforilación y posterior internalización de V1RI4, disminuyendo así su eficacia de señalización. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 es un inhibidor de PI3K. PI3K puede activarse aguas abajo de GPCRs, incluyendo V1RI4. La inhibición de PI3K probablemente disminuiría las actividades de señalización corriente abajo de V1RI4. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Go 6983 es un inhibidor de la proteína quinasa C (PKC). La PKC se encuentra aguas abajo de la activación del GPCR, y la señalización de V1RI4 implica a la PKC. Por lo tanto, la inhibición de la PKC puede disminuir las respuestas mediadas por V1RI4. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632 es un inhibidor de ROCK. Las quinasas asociadas a Rho pueden estar implicadas en la señalización GPCR; por lo tanto, la inhibición de ROCK podría atenuar los efectos aguas abajo de la activación de V1RI4. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥338.00 ¥1410.00 ¥5020.00 | 45 | |
SB 202190 es un inhibidor de la p38 MAPK. La p38 MAPK puede estar implicada en la señalización GPCR, y la inhibición de la p38 MAPK puede conducir a una disminución de la señalización a través de V1RI4. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | ¥530.00 ¥1185.00 ¥3633.00 | 45 | |
L-NAME es un inhibidor de la óxido nítrico sintasa. El óxido nítrico puede modular la señalización GPCR, y su inhibición puede reducir la señalización V1RI4 al disminuir la sensibilidad del receptor. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | ¥1004.00 ¥2956.00 | 13 | |
El ML-7 es un inhibidor de la cinasa de cadena ligera de miosina. La inhibición de la quinasa de cadena ligera de miosina puede conducir a una contractilidad reducida y a respuestas celulares que a veces están vinculadas a la señalización GPCR, afectando potencialmente a la actividad V1RI4. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
El ketoconazol es un inhibidor del CYP3A4. Las enzimas del citocromo P450 pueden metabolizar moléculas de señalización que interactúan con los GPCR, y la inhibición de CYP3A4 podría alterar el paisaje de señalización en el que opera V1RI4. | ||||||