V1RH9 Inhibidores
Los inhibidores de V1RH9 más comunes incluyen, entre otros, Gefitinib CAS 184475-35-2, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9 y Dasatinib CAS 302962-49-8.
Los inhibidores de V1RH9 pertenecen a una clase especializada de compuestos químicos diseñados para interactuar con un tipo específico de diana biológica conocida como V1RH9. La estructura química de estos inhibidores está diseñada para unirse selectivamente al sitio V1RH9 con alta afinidad, lo que resulta en la modulación de su actividad. El diseño de estas moléculas se basa en los principios de la química médica y la biología estructural, en los que la arquitectura tridimensional del sitio V1RH9 se estudia en detalle para comprender los puntos de interacción clave que son cruciales para la unión. A continuación, los inhibidores se elaboran mediante una combinación de técnicas de síntesis orgánica, química combinatoria y diseño de fármacos asistido por ordenador, lo que permite manipular con precisión sus propiedades químicas para optimizar su interacción con el sitio V1RH9.
El desarrollo de inhibidores de V1RH9 es un proceso complejo que implica ciclos iterativos de diseño, síntesis y pruebas para refinar su selectividad y características de unión. Se emplean métodos analíticos avanzados, como la cristalografía de rayos X, la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN) y la espectrometría de masas, para dilucidar la estructura de los inhibidores y su dinámica conformacional al unirse al sitio V1RH9. La interacción entre los inhibidores de V1RH9 y su diana también se estudia mediante diversos ensayos bioquímicos y biofísicos, que proporcionan información sobre la cinética de unión y la naturaleza de la acción inhibidora ejercida por estos compuestos. Este nivel de comprensión es crítico para el desarrollo de inhibidores altamente específicos que puedan interactuar eficazmente con el sitio V1RH9 sin afectar a sitios similares en el sistema biológico, asegurando así un alto grado de especificidad en su acción.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
El gefitinib es un inhibidor del EGFR que bloquea la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), que se encuentra aguas arriba de varias vías de señalización, incluida la PI3K-AKT. La inhibición de esta vía disminuiría la activación de AKT y, posteriormente, conduciría a una menor fosforilación y actividad de V1RH9, que depende de la señalización PI3K-AKT para su plena activación. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de las fosfoinositido 3 quinasas (PI3K). Al inhibir la PI3K, impide la formación de PIP3 y la subsiguiente activación de AKT, lo que provoca una disminución de la fosforilación y la actividad de V1RH9, que opera corriente abajo de AKT. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es otro inhibidor de PI3K. De forma similar a la wortmannina, previene la activación de AKT inhibiendo la producción de PIP3, lo que conduce a una disminución de la fosforilación y de la actividad funcional de V1RH9. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR que, al inhibir el complejo mTORC1, provoca una reducción de la síntesis de proteínas y de la proliferación celular. Como la actividad de V1RH9 está modulada por la señalización mTORC1, la inhibición por rapamicina conduciría a su supresión funcional. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la cinasa de la familia Src. Las quinasas Src pueden fosforilar y activar varias proteínas corriente abajo, incluidas las de la vía de la V1RH9. Por lo tanto, la inhibición de las quinasas Src disminuiría la activación del V1RH9. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor selectivo de las tirosina quinasas de la familia Src. Impide la activación de las proteínas de señalización corriente abajo que contribuyen al estado de fosforilación y, por tanto, a la actividad de V1RH9. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK que bloquea la activación de la cinasa MAPK/ERK. Como la vía MAPK/ERK puede conducir a la activación de proteínas como V1RH9, PD98059 inhibiría indirectamente su actividad. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es otro inhibidor de MEK que inhibe específicamente MEK1 y MEK2, impidiendo la activación de la vía ERK. Dado que V1RH9 es un efector corriente abajo en esta vía, el U0126 daría lugar a una actividad reducida de V1RH9. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK, que bloquea la activación de la p38 MAP quinasa. Como la p38 MAPK está implicada en la respuesta al estrés y puede modular la actividad de la V1RH9, su inhibición conduciría a una disminución de la función de la V1RH9. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que forma parte de una vía de señalización que puede activar proteínas como la V1RH9. Al inhibir la JNK, el SP600125 conduce indirectamente a una reducción de la actividad de la V1RH9. | ||||||