V1RH8 Inhibidores
Los inhibidores comunes de V1RH8 incluyen, entre otros, Dasatinib CAS 302962-49-8, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y SB 203580 CAS 152121-47-6.
Los inhibidores de V1RH8 son una clase de compuestos químicos diseñados para interactuar selectivamente con el receptor V1RH8, una proteína que forma parte de una familia más amplia de receptores conocidos por su papel en diversas vías de señalización biológica. El receptor V1RH8, al igual que los miembros de su familia, se caracteriza por su capacidad de unirse a moléculas específicas, lo que induce un cambio conformacional en la estructura del receptor, dando lugar a una cascada de acontecimientos intracelulares. Los inhibidores dirigidos a este receptor se elaboran mediante un riguroso proceso de síntesis química y optimización, con especial atención al logro de una elevada afinidad y selectividad. La relación estructura-actividad (SAR) de estos inhibidores es un aspecto crítico de su diseño, ya que garantiza que encajen con precisión en el dominio de unión del receptor V1RH8, como una llave en una cerradura.
El desarrollo de inhibidores de V1RH8 implica una amplia investigación en biología molecular y química Estos inhibidores suelen presentar una arquitectura compleja que les permite unirse eficazmente al receptor diana y modular su actividad. La especificidad de los inhibidores de V1RH8 reside en sus interacciones químicas únicas con el receptor, que suelen estar mediadas por enlaces de hidrógeno, interacciones hidrofóbicas y fuerzas de van der Waals. Estas interacciones son cruciales para que los inhibidores logren el efecto deseado sobre la función del receptor. Además, las propiedades de los inhibidores de V1RH8 se ajustan con precisión para garantizar perfiles adecuados de absorción, distribución, metabolismo y excreción, que son esenciales para su actividad en los sistemas biológicos. La estabilidad inherente de estos inhibidores en entornos biológicos también es una consideración importante, ya que afecta a su eficacia general en la interacción con el receptor V1RH8.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa que bloquea la actividad de la cinasa BCR-ABL. La actividad del V1RH8 suele estar regulada al alza en presencia de una señalización aberrante por cinasas, y al inhibir estas cinasas, el dasatinib puede provocar una disminución de la actividad funcional del V1RH8 al reducir los acontecimientos de fosforilación que promueven su señalización. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK). V1RH8 se modula a través de la señalización Rho/ROCK e inhibir ROCK puede reducir la activación de V1RH8 ligada a procesos de reordenación del citoesqueleto. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K). La actividad de V1RH8 es corriente abajo de la señalización PI3K. La inhibición de PI3K conduce a una reducción de la fosforilación de Akt y de la subsiguiente señalización de V1RH8. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor específico de la proteína cinasa cinasa activada por mitógenos (MEK), que forma parte de la vía MAPK/ERK. Al impedir la activación de MEK, el PD98059 reduce indirectamente la señalización de V1RH8 que está modulada por eventos transcripcionales mediados por ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK, que impide la vía de la p38 MAPK implicada en las respuestas inflamatorias y la señalización del estrés. La inhibición de esta vía puede reducir la actividad de V1RH8 si se regula como parte de la respuesta celular a las señales de estrés. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es otro inhibidor de MEK que impide la activación de ERK1/2. Esto puede conducir a una regulación a la baja de la actividad de V1RH8 si V1RH8 está regulada por la vía MAPK/ERK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR que puede disminuir la actividad de V1RH8 al interrumpir la vía de señalización de mTOR que regula el crecimiento y la proliferación celular, en la que puede estar implicada V1RH8. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | ¥293.00 | 4 | |
El AG490 es un inhibidor de la Janus quinasa 2 (JAK2), que puede disminuir la actividad del V1RH8 si éste está modulado por las vías de señalización JAK/STAT, activas en diversos procesos celulares, como el crecimiento y la diferenciación celular. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK) que participa en la regulación de la apoptosis. La inhibición de la JNK puede reducir la actividad del V1RH8 si éste participa en las vías de señalización apoptótica. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | ¥3385.00 | ||
WZ4003 es un inhibidor selectivo de la quinasa 1 similar a SNF1 de la familia NUAK (NUAK1), que influye en la adhesión y la motilidad celular. Si la señalización de V1RH8 está asociada a estos procesos, la inhibición de NUAK1 puede reducir la actividad de V1RH8. | ||||||