Los inhibidores de V1RH11 pertenecen a una clase de compuestos químicos caracterizados por su capacidad de interactuar selectivamente con una diana molecular específica, denominada V1RH11. La designación de V1RH11 suele referirse a una estructura molecular o receptor particular que desempeña un papel fundamental en una vía biológica. Estos inhibidores están meticulosamente diseñados para unirse al receptor V1RH11 con gran afinidad y especificidad, afectando así a la actividad del receptor. La arquitectura química de los inhibidores del V1RH11 suele ser el resultado de amplios estudios de relación estructura-actividad (SAR), cuyo objetivo es optimizar las interacciones con el receptor diana y mejorar la selectividad. Este proceso de optimización suele implicar la síntesis iterativa y el ensayo de una serie de análogos químicos, con ajustes realizados en diversas partes del andamiaje molecular para mejorar las características de unión y propiedades fisicoquímicas como la solubilidad y la estabilidad.
El desarrollo de inhibidores del V1RH11 es una tarea sofisticada que requiere un profundo conocimiento de la química, la bioquímica y la biología molecular. Los investigadores utilizan diversas técnicas, como la modelización computacional, la cristalografía y los principios de la química médica, para predecir cómo interactuarán estas moléculas con su diana y perfeccionar su estructura en consecuencia. El objetivo final es lograr un alto grado de interacción con el sitio V1RH11, minimizando al mismo tiempo los efectos no deseados que podrían surgir de las interacciones con otras entidades moleculares. Los inhibidores suelen caracterizarse por sus propiedades cinéticas, como la constante de disociación (K_d), que permite conocer la afinidad de unión, y la semivida, que indica la duración de la acción del compuesto. Estas entidades químicas pueden estar compuestas por una amplia gama de estructuras moleculares, incluidas pequeñas moléculas orgánicas, péptidos o incluso estructuras macrocíclicas más complejas, cada una de las cuales ofrece diferentes ventajas y retos en el contexto de su interacción con el receptor V1RH11.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). V1RH11, si participa en la señalización PI3K/AKT, tendría una actividad reducida, ya que esta vía es crucial para diversas funciones celulares, entre ellas el crecimiento y la supervivencia. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es otro inhibidor de PI3K, que conduce a una regulación a la baja de la vía PI3K/AKT. La inhibición de esta vía daría lugar a la inhibición indirecta de V1RH11 si se trata de un efector corriente abajo. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor específico de las proteínas quinasas activadas por mitógenos 1/2 (MEK1/2), que se encuentran aguas arriba de la ERK en la vía MAPK. Si la actividad de V1RH11 depende de la señalización MAPK, su función se vería disminuida debido a la inhibición de esta vía. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 inhibe específicamente la p38 MAPK. Si la V1RH11 actúa corriente abajo de la p38 MAPK, la inhibición de esta cinasa conduciría a una disminución de la actividad de la V1RH11. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la diana mamífera de la rapamicina (mTOR), un regulador clave del crecimiento y la proliferación celular. La inhibición de mTOR podría conducir a una menor actividad de V1RH11 si forma parte de la cascada de señalización de mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK, que impide la activación de ERK. Si la función de V1RH11 está mediada por la vía ERK, el PD98059 provocaría su inhibición funcional. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
El gefitinib es un inhibidor de la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Si V1RH11 se activa por la señalización de EGFR, entonces la inhibición de EGFR reduciría su actividad. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib es un inhibidor de tirosina quinasa de amplio espectro con actividad contra las quinasas de la familia SRC. Si la actividad de V1RH11 depende del SRC, su inhibición provocaría una disminución de la actividad de V1RH11. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
El imatinib inhibe varias tirosina quinasas, como ABL, PDGFR y c-KIT. Si V1RH11 funciona aguas abajo de estas quinasas, el imatinib disminuiría su actividad. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma. Si el V1RH11 requiere la degradación de las proteínas inhibidoras mediada por el proteasoma para su activación, el bortezomib mantendría estos inhibidores y, por tanto, disminuiría la actividad del V1RH11. | ||||||