V1RE5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de V1RE5 incluyen, pero no se limitan a, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Triciribine CAS 35943-35-2 y U-0126 CAS 109511-58-2.
Los inhibidores de V1RE5 constituyen una clase de compuestos químicos que interactúan con una diana biológica específica identificada por la nomenclatura V1RE5. Esta diana suele ser una proteína o receptor que desempeña un papel en una vía bioquímica concreta dentro de un organismo. Los inhibidores están diseñados para unirse a esta proteína o receptor, modulando así su función mediante un proceso de inhibición. La unión de estos inhibidores es una interacción altamente específica, que a menudo implica tanto el reconocimiento de la estructura tridimensional de la proteína como el establecimiento de múltiples interacciones no covalentes, como enlaces de hidrógeno, interacciones iónicas, fuerzas de van der Waals y efectos hidrofóbicos. La especificidad es crucial para garantizar que los inhibidores ejerzan su acción únicamente sobre la diana prevista y no sobre otras proteínas o receptores similares del organismo, lo que podría acarrear consecuencias imprevistas.
El desarrollo y la caracterización de los inhibidores de V1RE5 exigen un profundo conocimiento de la biología molecular, la química y la farmacodinámica. Los científicos emplean diversas técnicas, como la cristalografía de rayos X, la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN) y el diseño de fármacos asistido por ordenador (CADD), para dilucidar la estructura de la proteína diana y diseñar inhibidores que tengan una gran afinidad y selectividad por V1RE5. En el laboratorio, estos compuestos se sintetizan mediante una serie de reacciones químicas, se purifican y se someten a una serie de ensayos para confirmar su actividad inhibidora. La potencia de un inhibidor suele cuantificarse por su valor IC50, que representa la concentración del inhibidor necesaria para reducir a la mitad la actividad de V1RE5. Cuanto más bajo es el valor IC50, más potente es el inhibidor. Además, la estabilidad de estos inhibidores en condiciones fisiológicas, su solubilidad en fluidos biológicos y su capacidad para alcanzar el lugar de la proteína diana son factores críticos que influyen en su diseño y selección.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). Al inhibir la PI3K, la wortmannina puede impedir la fosforilación y activación de la AKT, un efector descendente en la vía de la PI3K. Dado que el V1RE5 está regulado por la vía PI3K/AKT, la wortmannina provoca una disminución de la actividad del V1RE5 al inhibir esta cascada de señalización. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR. Se une a FKBP12 y el complejo resultante inhibe mTORC1, lo que puede reducir la síntesis proteica y el crecimiento celular. La actividad de V1RE5 suele estar modulada por las vías mTOR debido a su papel en los procesos de crecimiento celular, por lo que la rapamicina puede disminuir la actividad de V1RE5 inhibiendo la señalización mTOR. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
Al igual que la wortmannina, el LY294002 es un inhibidor específico de la PI3K. Al inhibir la PI3K, el LY294002 impide la activación de la AKT, que es crucial para la función de V1RE5. En consecuencia, la actividad de V1RE5 disminuye debido a la reducción de la señalización PI3K/AKT. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
La triciribina inhibe específicamente la fosforilación y activación de AKT sin afectar a otras quinasas. La reducción de la actividad de la AKT conduce a una menor activación de las dianas descendentes, incluida la V1RE5, disminuyendo así su actividad funcional. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor selectivo de MEK1/2, enzimas de la vía MAPK/ERK. Al inhibir MEK1/2, el U0126 impide la activación de ERK, que podría regular V1RE5 por fosforilación. Por lo tanto, el U0126 disminuye indirectamente la actividad de V1RE5 mediante la inhibición de la vía MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAP quinasa. Al inhibir la p38 quinasa, el SB203580 puede alterar el estado de fosforilación de las proteínas que controlan el ciclo celular o las respuestas al estrés, afectando indirectamente a la actividad de V1RE5. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK, que impide la activación de ERK. Dado que la vía MAPK/ERK puede influir en la actividad de V1RE5, la inhibición por PD98059 conduce a una disminución de la función de V1RE5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK (c-Jun quinasa N-terminal), parte de la familia MAPK. Al inhibir la JNK, el SP600125 puede afectar a los factores de transcripción y a los genes asociados a la supervivencia celular y la apoptosis, lo que puede disminuir indirectamente la actividad del V1RE5. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1952.00 ¥2595.00 ¥3103.00 ¥3746.00 | 9 | |
El BKM120 es un inhibidor de PI3K panclase I. Al inhibir ampliamente las isoformas de PI3K, BKM120 disminuye la señalización de AKT, reduciendo así la actividad de V1RE5 como parte de los efectos descendentes. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la quinasa de la familia Src que también inhibe varias otras tirosina quinasas. Al inhibir las quinasas de la familia Src, el dasatinib interrumpe varias vías de señalización que pueden regular la actividad de V1RE5, lo que conduce a una disminución de su función. | ||||||