Los inhibidores de V1RD10 representan una clase de compuestos químicos diseñados para interactuar selectivamente con una diana biológica concreta, normalmente una proteína o enzima identificada por el código V1RD10. La especificidad de estos inhibidores surge de su estructura molecular, que está diseñada para encajar en el sitio activo o en otra región funcional de la proteína V1RD10. Esta interacción puede dar lugar a una alteración de la función natural de la proteína, que suele traducirse en la inhibición de su actividad. El diseño de inhibidores de la V1RD10 suele basarse en el conocimiento detallado de la estructura tridimensional de la proteína, que puede dilucidarse mediante técnicas como la cristalografía de rayos X o la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN). Los inhibidores suelen ser moléculas pequeñas, optimizadas mediante un proceso de química médica para maximizar su afinidad de unión y su selectividad por la proteína V1RD10 diana.
El desarrollo de inhibidores de V1RD10 es un proceso de varios pasos que implica ciclos iterativos de diseño, síntesis y pruebas para refinar las propiedades químicas de los compuestos. Este proceso suele comenzar con la identificación de un compuesto principal que presenta un nivel deseado de actividad inicial contra la proteína diana. Las modificaciones químicas posteriores del compuesto principal tienen por objeto mejorar su potencia, estabilidad, perfil metabólico y otros factores farmacocinéticos, al tiempo que se minimizan los efectos no deseados sobre otras proteínas. Pueden emplearse métodos de cribado de alto rendimiento para evaluar rápidamente la actividad de grandes bibliotecas de compuestos contra la proteína V1RD10. El perfeccionamiento posterior suele incluir el uso de modelos computacionales para predecir cómo los cambios en la estructura química podrían afectar a la interacción con la proteína. El objetivo final de esta meticulosa optimización química es producir compuestos con alta especificidad y el impacto funcional deseado sobre la actividad de la proteína V1RD10.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3554.00 | ||
El palbociclib es un inhibidor selectivo de las quinasas dependientes de ciclinas CDK4 y CDK6. La actividad de V1RD10 puede ser inhibida indirectamente por el palbociclib a través de la detención del ciclo celular en la fase G1, lo que conduce a la regulación a la baja de las dianas descendentes. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la vía mTOR, que es crucial para el crecimiento y la proliferación celular. La inhibición de mTOR puede reducir la actividad de V1RD10 al disminuir las señales generales de crecimiento celular en las que V1RD10 puede estar implicada. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de la PI3K. Al inhibir la PI3K, se regula a la baja la posterior señalización AKT, lo que podría reducir la fosforilación y la actividad de V1RD10 si es un efector corriente abajo de esta vía. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
Trametinib es un inhibidor de MEK que impide la vía MAPK/ERK. Si V1RD10 funciona aguas abajo de esta vía, su actividad se vería reducida indirectamente por la falta de señalización ERK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es también un inhibidor de MEK, similar al trametinib, que disminuiría la actividad del V1RD10 si está regulado por la vía MAPK/ERK. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma. Al inhibir la actividad del proteasoma, puede provocar la acumulación de proteínas mal plegadas, entre las que se encuentra potencialmente el V1RD10, y reducir su actividad funcional mediante un mayor estrés de degradación. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa que podría inhibir indirectamente V1RD10 si es un sustrato o está asociado con vías de señalización de tirosina cinasa. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
El imatinib es otro inhibidor de la tirosina cinasa que inhibe específicamente BCR-ABL, c-KIT y PDGFR. Si la actividad de V1RD10 está asociada a estas quinasas, el imatinib podría reducir su función. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina inhibe la autofagia al impedir la acidificación de los lisosomas. Si el V1RD10 requiere el recambio autofágico para su actividad, la cloroquina provocaría su inhibición funcional al impedir este proceso. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor reversible del proteasoma. Al igual que el bortezomib, podría reducir la actividad de V1RD10 impidiendo su recambio adecuado o induciendo estrés por proteínas mal plegadas. | ||||||