V1RB2 Inhibidores
Inhibidores comunes de V1RB2 incluyen, entre otros, Fosforamidón CAS 119942-99-3, Toxina Pertussis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Colesterol CAS 57-88-5 y L-NG-Nitroarginina Metil Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Los inhibidores de V1RB2 pertenecen a una clase de agentes químicos que se dirigen específicamente e inhiben la función de un receptor proteico concreto conocido como V1RB2. El V1RB2 es uno de los muchos receptores de la superfamilia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR), un vasto y diverso grupo de proteínas de membrana que desempeñan funciones críticas en la señalización celular. Estos receptores se caracterizan por sus siete dominios transmembrana, que abarcan la membrana celular, y transducen señales desde el exterior de la célula al interior mediante cambios conformacionales al unirse al ligando. El receptor V1RB2 está codificado por un gen específico y se expresa en varios tejidos de organismos vivos. Sus ligandos naturales suelen ser sustancias endógenas que, al unirse al receptor, desencadenan una cascada de acontecimientos intracelulares que dan lugar a una respuesta biológica específica. La función precisa del receptor V1RB2 y las vías en las que influye son muy específicas y están intrincadamente reguladas dentro de la compleja bioquímica del organismo. Los inhibidores de V1RB2 se han diseñado para unirse selectivamente a este receptor e impedir su activación por ligandos naturales. Al hacerlo, estos inhibidores silencian eficazmente la actividad del receptor, lo que puede tener un profundo impacto en las vías de señalización que éste controla. El diseño de inhibidores de V1RB2 requiere un profundo conocimiento de la estructura del receptor y de las interacciones moleculares que se producen al unirse al ligando. Estos compuestos suelen imitar la forma y la distribución de carga del ligando natural, pero difieren de tal manera que no desencadenan la respuesta habitual del receptor. En su lugar, ocupan el sitio de unión e impiden que otras moléculas interactúen con el receptor. El desarrollo de inhibidores de V1RB2 es un proceso sofisticado en el que intervienen diversos campos como la química médica, la biología molecular y la modelización computacional para predecir y mejorar la afinidad y especificidad de estas moléculas con su receptor diana. La selectividad de los inhibidores de V1RB2 es crucial, ya que determina su capacidad para modular el receptor sin afectar a otros GPCR, lo que podría acarrear consecuencias imprevistas debidas a efectos fuera de diana.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | ¥2200.00 ¥6995.00 | 8 | |
El fosforamidón es un inhibidor de metaloproteasas que puede inhibir la actividad de la neprilisina. La neprilisina degrada las encefalinas, que son ligandos naturales de los receptores opioides que pueden modular la función de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). La inhibición de la neprilisina podría conducir indirectamente a la alteración de la actividad de los receptores opioides, afectando potencialmente a la señalización de V1RB2 de forma indirecta mediante la modulación de la dinámica de los GPCR relacionados. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
La toxina pertusis es un inhibidor proteico que se dirige específicamente a las proteínas G mediante la ADP-ribosilación de la subunidad alfa, impidiendo la interacción con los GPCR. Al inhibir la función normal de la proteína G, esta toxina puede disminuir indirectamente la señalización de V1RB2 mediante el deterioro del acoplamiento de la proteína G y la señalización descendente. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
El GF 109203X es un potente inhibidor de la proteína cinasa C (PKC). La PKC interviene en la fosforilación de muchos sustratos, incluidas las proteínas reguladoras de los GPCR. Al inhibir la PKC, el GF 109203X podría inhibir indirectamente el estado de fosforilación de las proteínas que modulan la actividad de V1RB2, disminuyendo así la función de V1RB2. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥293.00 ¥31071.00 ¥1422.00 ¥2324.00 ¥6453.00 ¥970.00 | 11 | |
El colesterol es un componente clave de las membranas celulares y puede influir en la fluidez de la membrana y en la función de las proteínas unidas a ella. Al modular el nivel de colesterol en la membrana, podría afectar indirectamente a la señalización V1RB2 alterando la localización o la función del receptor. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | ¥530.00 ¥1185.00 ¥3633.00 | 45 | |
El L-NAME es un inhibidor de la óxido nítrico sintasa (NOS). El óxido nítrico (NO) puede servir como modulador difusible de varios procesos celulares, incluida la señalización GPCR. Al inhibir la producción de NO, el L-NAME podría afectar indirectamente a la función del V1RB2, ya que el NO puede modular la actividad de los GPCR, incluida la desensibilización y la internalización del receptor. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
El propranolol es un antagonista no selectivo del receptor beta-adrenérgico que puede influir en la función del receptor adrenérgico y en la señalización GPCR relacionada. Como V1RB2 es un GPCR, la modulación de las vías GPCR por el propranolol podría influir indirectamente en la actividad funcional de V1RB2 alterando el entorno de señalización celular. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K). La PI3K interviene en varias vías celulares, incluidas las que afectan a la internalización y el reciclaje de los GPCR. Al inhibir la PI3K, el LY294002 podría alterar el tráfico de V1RB2, lo que afectaría indirectamente a su señalización y a la disponibilidad del receptor en la superficie celular. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
La queleritrina es un inhibidor selectivo de la proteína quinasa C (PKC). Como ya se ha mencionado, la PKC puede modular la función de los GPCR. Al inhibir la PKC, la queleritrina podría conducir indirectamente a una menor fosforilación y, por tanto, a una menor actividad de V1RB2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
Clozapina que se une a varios receptores de dopamina y serotonina, que son GPCR, y podría influir en la red de señalización GPCR. Aunque sus dianas primarias no son V1RB2, sus amplios efectos sobre la señalización GPCR pueden afectar indirectamente a la función de V1RB2Pregunta 2: | ||||||