UST Inhibidores

Los inhibidores UST más comunes incluyen, entre otros, Suramina sódica CAS 129-46-4, Clorato sódico CAS 7775-09-9, Quercetina CAS 117-39-5, Bosentan CAS 147536-97-8 e IDRA 21 CAS 67483-13-0.

Los inhibidores de la UST abarcan un grupo diverso de sustancias químicas que actúan principalmente obstaculizando los procesos de sulfatación vitales para la biosíntesis de glicosaminoglicanos. Estas sustancias químicas impiden directamente la actividad de la UST o actúan en vías estrechamente relacionadas que influyen indirectamente en la función de la UST. La estrategia principal empleada por estos inhibidores es obstruir la unión o la actividad del donante universal del grupo sulfo, PAPS. Se sabe, por ejemplo, que la suramina compite con la PAPS, y que la PAP, al ser el sustrato inmediato de las sulfotransferasas, puede actuar en concentraciones elevadas como inhibidor de retroalimentación.

Además, el proceso de sulfatación, que es un aspecto fundamental de la función de la UST, se ve perturbado por compuestos como el clorato y el perclorato sódico. Al competir con el sulfato, estos inhibidores garantizan que la actividad de la sulfotransferasa se vea comprometida. Otro método para lograr la inhibición es el mimetismo estructural. Los análogos del PAPS y del sulfato se han elaborado de manera que se parezcan mucho a sus homólogos nativos, lo que garantiza que puedan competir con las interacciones típicas de la UST e interrumpirlas. Otros inhibidores como el ozarelix, la quercetina y el bosentan, aunque no son exclusivos de la UST, afectan a las funciones de la sulfotransferasa, modulando así indirectamente la actividad de la UST. El salicilato sódico, al afectar a las enzimas COX, es capaz de perturbar indirectamente las vías de sulfatación. Por último, compuestos como el DIDS y la desipramina pueden afectar a una miríada de vías enzimáticas, incluidas las que implican sulfatación.