Los inhibidores químicos de la USP37 emplean diversos mecanismos para impedir su actividad de desubiquitinación. El aldehído de ubiquitina es una potente molécula que se acopla directamente al sitio activo de la USP37, bloqueando su capacidad para eliminar las cadenas de ubiquitina de los sustratos. Esta inhibición directa garantiza que la ubiquitina permanezca unida a las proteínas, impidiendo así el proceso normal de reciclaje de la ubiquitina y la acumulación de proteínas poliubiquitinadas. De forma similar, PR-619 y b-AP15 funcionan uniéndose al sitio activo no sólo de USP37 sino también de otras enzimas deubiquitinadoras. El PR-619 es un inhibidor de amplio espectro que aumenta los niveles de proteínas poliubiquitinadas, lo que conduce a un entorno celular en el que la deubiquitinación se ve ampliamente obstaculizada, incluida la actividad de la USP37. Por otra parte, b-AP15 se dirige específicamente a USP14 y UCHL5, que están asociadas al proteasoma, y al hacerlo, puede afectar indirectamente a la función de USP37 alterando la dinámica del sistema ubiquitina-proteasoma, lo que conduce a una posible inhibición indirecta de USP37.
Además de estos inhibidores directos e indirectos, otros compuestos se dirigen a la actividad de USP37 de forma indirecta a través de la inhibición de enzimas deubiquitinadoras relacionadas. Por ejemplo, IU1 inhibe específicamente a USP14, lo que podría conducir a la supresión indirecta de la actividad de USP37 al causar un aumento compensatorio de la actividad deubiquitinadora global, posiblemente dando lugar a un entorno competitivo para los sustratos de USP37. HBX 41108, P22077 y HBX 19818 son selectivos para USP7, y su inhibición de esta enzima puede limitar indirectamente a USP37 perturbando el equilibrio celular de deubiquitinación. Además, LDN-57444 y ML323 se dirigen a UCHL1 y USP1-UAF1, respectivamente, lo que puede crear un efecto dominó que lleve a la modulación de la actividad de USP37. La interrupción o alteración de la señalización de ubiquitina causada por estos inhibidores puede influir indirectamente en la capacidad funcional de USP37 dentro del contexto celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
La UI1 inhibe específicamente la USP14, que es una enzima desubiquitinadora asociada al proteasoma. La inhibición de la USP14 por la UI1 puede conducir a una acumulación de proteínas poliubiquitinadas, provocando potencialmente un aumento compensatorio de las actividades de otras enzimas deubiquitinadoras. Este mecanismo compensatorio puede sobrecargar el proceso de deubiquitinación, inhibiendo indirectamente la actividad de la USP37 debido a la competencia por sustratos o mecanismos reguladores. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥846.00 ¥2076.00 ¥4772.00 | 1 | |
Como inhibidor de enzimas deubiquitinadoras de amplio espectro, el PR-619 se une directamente a los sitios activos de las DUB, incluida la USP37, inhibiendo así su actividad deubiquitadora. Esto conduce a un aumento de los niveles de proteínas poliubiquitinadas dentro de la célula, lo que puede saturar el proceso de desubiquitinación e inhibir específicamente la función de la USP37 como resultado. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
La WP1130 inhibe selectivamente un subconjunto de enzimas deubiquitinadoras, lo que provoca la interrupción de su actividad deubiquitinadora. Como la USP37 forma parte de la red de enzimas deubiquitinadoras, esta alteración puede dar lugar a una inhibición indirecta de la USP37 debido a la alteración del equilibrio celular de deubiquitinación y de la disponibilidad de sustratos. | ||||||
P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | ¥1828.00 | ||
El P22077 es un inhibidor selectivo de la USP7 y la USP47. Al inhibir estas DUB, el P22077 puede inhibir indirectamente la USP37, ya que puede perturbar la señalización general de la ubiquitina y el equilibrio de la deubiquitinación dentro de la célula, lo que puede provocar una inhibición funcional de la USP37 debido a una alteración de la dinámica de sustratos o a mecanismos de retroalimentación reguladora. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inhibidor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | ¥2256.00 | 1 | |
El LDN-57444 es un potente inhibidor de la UCHL1, una enzima desubiquitinadora. La inhibición de la UCHL1 puede conducir a una inhibición indirecta de la USP37 al alterar la homeostasis de la ubiquitina y conducir potencialmente a la desregulación de la red de enzimas deubiquitinadoras, incluida la USP37, debido a efectos compensatorios o a una mayor competencia de sustratos. | ||||||