UGT2B35 Inhibidores

Inhibidores comunes de UGT2B35 incluyen, pero no se limitan a Actinomicina D CAS 50-76-0, α-Amanitina CAS 23109-05-9, Cicloheximida CAS 66-81-9, Rifampicina CAS 13292-46-1 y Tiolutina CAS 87-11-6.

Los inhibidores de la UGT2B35 son compuestos químicos que inhiben específicamente la actividad de la enzima UDP-glucuronosiltransferasa 2B35 (UGT2B35). Las enzimas UGT, incluida la UGT2B35, desempeñan un papel crucial en el proceso de glucuronidación, una vía metabólica de fase II en la que el ácido glucurónico se une a diversas moléculas endógenas y exógenas. Este proceso aumenta la hidrofilia de las moléculas, facilitando su excreción a través de la orina o la bilis. El UGT2B35 forma parte de la familia UGT2, y su función se asocia principalmente al metabolismo de diversas moléculas pequeñas, como esteroides, ácidos biliares y otros compuestos lipofílicos. Por lo tanto, los inhibidores de UGT2B35 pueden interferir en estos procesos metabólicos reduciendo o deteniendo la conjugación del ácido glucurónico con las moléculas diana, lo que puede provocar alteraciones en la biodisponibilidad o la retención de determinados sustratos en los sistemas biológicos.Estructuralmente, los inhibidores de UGT2B35 varían significativamente, pero a menudo poseen características moleculares que les permiten interactuar con el sitio activo de la enzima UGT2B35, bloqueando el acceso a los sustratos naturales. Estos inhibidores pueden actuar de forma competitiva o no competitiva, dependiendo de si se unen directamente al sitio activo o a un sitio alostérico de la enzima. Los mecanismos de inhibición son importantes para determinar la eficacia y especificidad de estos compuestos, ya que algunos sólo pueden inhibir selectivamente la UGT2B35, mientras que otros podrían afectar a una gama más amplia de enzimas UGT. El estudio de los inhibidores de la UGT2B35 proporciona información sobre la especificidad de sustrato de la enzima, la dinámica estructural y las vías metabólicas reguladas por la glucuronidación. Además, estos inhibidores son valiosos en la investigación bioquímica para caracterizar la cinética enzimática y comprender el papel más amplio de la glucuronidación en el metabolismo.