UGT2A2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de UGT2A2 incluyen, entre otros, rifampicina CAS 13292-46-1, curcumina CAS 458-37-7, ácido elágico, dihidrato CAS 476-66-4, quercetina CAS 117-39-5 y crisina CAS 480-40-0.
Los inhibidores de la UGT2A2 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la enzima UDP-glucuronosiltransferasa 2A2 (UGT2A2), miembro de la superfamilia de enzimas UGT, e inhiben su actividad. Estas enzimas participan principalmente en el proceso de glucuronidación, una vía metabólica clave en la que las moléculas lipofílicas (liposolubles) se convierten en formas más hidrofílicas (hidrosolubles). Esta transformación permite que estas moléculas se eliminen más fácilmente del organismo a través de la orina o la bilis. El UGT2A2, en particular, interviene en el metabolismo de compuestos endógenos como las hormonas esteroideas, los ácidos grasos y los ácidos biliares, así como diversos xenobióticos (sustancias extrañas introducidas en el organismo). Los inhibidores de la UGT2A2 reducen o bloquean su actividad de glucuronidación, lo que puede provocar una acumulación de estos sustratos y posibles alteraciones del equilibrio metabólico.Químicamente, los inhibidores de la UGT2A2 pueden variar mucho en su composición estructural, ya que la inhibición puede ser reversible o irreversible, dependiendo de la interacción molecular entre el inhibidor y el sitio activo de la enzima. Algunos inhibidores se unen de forma competitiva al sitio activo de la enzima, impidiendo la unión del sustrato diana, mientras que otros pueden unirse de forma alostérica, modificando la conformación de la enzima y reduciendo su actividad de forma indirecta. Estos inhibidores se estudian a menudo en relación con su impacto sobre la actividad enzimática en las rutas metabólicas, ya que la alteración de la glucuronidación puede proporcionar información valiosa sobre la especificidad y la regulación de la enzima. La investigación sobre los inhibidores de UGT2A2 también ayuda a comprender las interacciones enzima-sustrato, la cinética enzimática y cómo se modulan los procesos metabólicos en presencia de diversos inhibidores químicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1072.00 ¥3633.00 ¥7480.00 ¥16224.00 | 6 | |
La rifampicina puede regular a la baja el UGT2A2 activando el receptor de pregnano X, lo que puede provocar la represión del gen UGT2A2 a nivel transcripcional. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
La curcumina podría disminuir la expresión de UGT2A2 al interactuar con receptores nucleares específicos que controlan la transcripción del gen UGT2A2, lo que conduce a una reducción de la síntesis de ARNm. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | ¥643.00 ¥1049.00 ¥2708.00 ¥8044.00 | 8 | |
El ácido elágico tiene el potencial de reducir la expresión de UGT2A2 alterando la expresión de los genes a través de cambios en las afinidades de unión al ADN de los factores de transcripción específicos de la región promotora de UGT2A2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
La quercetina puede disminuir la actividad transcripcional del gen UGT2A2 inhibiendo competitivamente la unión de los coactivadores necesarios para la expresión génica. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | ¥417.00 | 13 | |
La crisina podría provocar una disminución de los niveles de ARNm de UGT2A2 al impedir la activación de los factores de transcripción necesarios para la transcripción del gen UGT2A2. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
El resveratrol podría reducir la expresión del gen UGT2A2 mediante la inhibición competitiva de la unión al receptor de estrógenos, que es necesaria para la transcripción de determinados genes UGT mediada por el receptor de estrógenos. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
El galato de epigalocatequina podría disminuir la expresión de UGT2A2 alterando la actividad transcripcional de los elementos de respuesta antioxidante dentro de la región promotora del gen UGT2A2. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | ¥2764.00 | 11 | |
La naringenina puede provocar una reducción de la transcripción del gen UGT2A2 al unirse de forma competitiva a los receptores relacionados con los estrógenos, que intervienen en la transcripción de los genes de las enzimas de desintoxicación. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | ¥169.00 ¥440.00 | 7 | |
La andrografolida puede inhibir el factor de transcripción NF-κB, implicado en la activación transcripcional del gen UGT2A2, lo que conduce a niveles de expresión más bajos. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | ¥2256.00 | 8 | |
La wogonina podría inhibir la expresión de UGT2A2 al disminuir la actividad de los factores de transcripción que se unen al promotor de UGT2A2, lo que daría lugar a una menor expresión del gen. | ||||||