UGT1A5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de UGT1A5 incluyen, entre otros, Fluconazol CAS 86386-73-4, Ketoconazol CAS 65277-42-1, Atazanavir CAS 198904-31-3, Gemfibrozil CAS 25812-30-0 y Sorafenib CAS 284461-73-0.
Los inhibidores de la UGT1A5 representan una categoría de sustancias químicas que interactúan con la enzima UDP-glucuronosiltransferasa 1A5, lo que provoca la disminución de su actividad de glucuronidación. Estos inhibidores pueden conseguir su efecto a través de varios mecanismos, incluida la inhibición competitiva, en la que compiten directamente con los sustratos naturales de la UGT1A5, impidiendo así que estos sustratos accedan al sitio activo de la enzima. Algunos inhibidores pueden unirse de forma no competitiva, alterando la conformación de la enzima y, por tanto, su actividad sin competir directamente con los sustratos por el sitio activo. La inhibición de la UGT1A5 tiene efectos consecuentes sobre la capacidad de la enzima para conjugar el ácido glucurónico con una diversa gama de sustratos, incluyendo hormonas, xenobióticos y sustancias tóxicas, influyendo así en la solubilidad, reactividad y excreción de estos compuestos.
La inhibición de la UGT1A5 por estas sustancias químicas es indicativa de su capacidad para interactuar con el sitio activo de la enzima o con los sitios alostéricos de manera que perjudica el procesamiento del sustrato. Los inhibidores van desde compuestos endógenos, como las hormonas esteroideas, hasta diversos agentes, como antifúngicos, inhibidores de la cinasa y antirretrovirales. Cada inhibidor, aunque difiere en estructura y acción farmacológica primaria, comparte la característica común de modular la actividad de UGT1A5. Esta modulación se produce a través de la unión directa al sitio activo, la alteración conformacional de la enzima o la competencia por la unión del sustrato, todo lo cual conduce a una disminución de la actividad de glucuronidación de la UGT1A5. Los mecanismos detallados de inhibición varían, reflejando las diversas estructuras químicas e interacciones que estas moléculas presentan con la UGT1A5.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | ¥598.00 ¥948.00 | 14 | |
El fluconazol es un agente antifúngico triazólico conocido por inhibir las enzimas UGT. Interfiere en la actividad de la UGT1A5 al unirse al sitio activo de la enzima, obstruyendo así el acceso de los sustratos naturales de la enzima. Como resultado, se inhibe el proceso de glucuronidación facilitado por la UGT1A5. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
El ketoconazol, un agente antifúngico imidazólico, inhibe las enzimas del citocromo P450 y también inhibe las UGT, incluida la UGT1A5. Actúa interaccionando directamente con el sitio activo de la UGT1A5, impidiendo el acceso al sustrato y disminuyendo así la actividad de glucuronidación de la enzima. | ||||||
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | ¥3227.00 | 7 | |
Se ha demostrado que el atazanavir, un agente antirretroviral en investigación, inhibe la UGT1A5. Se une a la enzima y altera su conformación, lo que provoca una reducción de la unión de los sustratos y la posterior inhibición del proceso de glucuronidación que facilita la UGT1A5. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | ¥733.00 ¥2956.00 | 2 | |
Está documentado que el gemfibrozilo, un derivado del ácido fíbrico, inhibe las enzimas UGT. Se une a la UGT1A5 y modifica su sitio activo, obstaculizando la unión y el procesamiento del ácido glucurónico a los sustratos. Esta interacción disminuye la eficacia catalítica de la UGT1A5, lo que provoca una inhibición de las reacciones de glucuronidación que realiza normalmente. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
Se ha observado que el sorafenib, un inhibidor de la cinasa, inhibe las UGT. Compite con los sustratos naturales de la UGT1A5 por los sitios de unión, inhibiendo así la función normal de la enzima en la glucuronidación. Esta interferencia afecta a la actividad enzimática de la UGT1A5 al disminuir su capacidad para unirse y procesar sus sustratos mediante la glucuronidación. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | ¥1376.00 | 7 | |
El ritonavir, principalmente un inhibidor de la proteasa del VIH, también muestra efectos inhibidores sobre la UGT1A5. Compite con los sustratos endógenos por el sitio activo de la enzima, lo que disminuye la glucuronidación mediada por la UGT1A5. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2313.00 ¥4569.00 | 9 | |
El nilotinib, un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa, también destaca por su capacidad para inhibir el UGT1A5. Su unión al sitio activo de la UGT1A5 disminuye la afinidad por los sustratos naturales, perjudicando así el proceso de glucuronidación llevado a cabo por la enzima. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | ¥1433.00 ¥2008.00 | 2 | |
El pazopanib, un inhibidor multiobjetivo de la tirosina quinasa receptora, tiene efectos inhibidores sobre las enzimas UGT. Interactúa con la UGT1A5, posiblemente por efectos alostéricos o por competencia directa con el sitio activo, lo que provoca una disminución de la actividad enzimática. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib, otro inhibidor de la tirosina cinasa, puede inhibir la UGT1A5. Al unirse de forma no competitiva a la enzima, el dasatinib altera la estructura de la UGT1A5, lo que disminuye su actividad y la eficacia del proceso de glucuronidación que facilita. | ||||||