UGT1A3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de UGT1A3 incluyen, pero no se limitan a Atazanavir CAS 198904-31-3, Gemfibrozil CAS 25812-30-0, Probenecid CAS 57-66-9, Ketoprofen CAS 22071-15-4 y Piperina CAS 94-62-2.
Los inhibidores de la UGT1A3 son un grupo diverso de sustancias químicas que comparten la característica común de reducir la actividad de glucuronidación de la UGT1A3, una UDP-glucuronosiltransferasa. Esta enzima desempeña un papel crucial en el metabolismo de la bilirrubina y de diversos compuestos endógenos y exógenos mediante la adición de ácido glucurónico, lo que hace que estos compuestos sean más hidrosolubles y, por tanto, más fáciles de excretar. Los inhibidores de la UGT1A3 actúan por varios mecanismos: inhibición competitiva, en la que el inhibidor compite con los sustratos naturales para unirse al sitio activo de la enzima; inhibición no competitiva, en la que el inhibidor se une a un sitio alostérico de la enzima, cambiando su conformación y reduciendo su actividad; y regulación a la baja de la expresión génica, que conduce a una reducción de la síntesis de la enzima. Algunos de estos inhibidores, como el atazanavir y el gemfibrozilo, pueden afectar indirectamente a la actividad de la UGT1A3 a través de su influencia en otras vías metabólicas que interactúan con el proceso de glucuronidación, como la competencia por la unión de la bilirrubina en el caso del atazanavir o la modulación de la expresión génica por el gemfibrozilo.
La acción de los inhibidores de UGT1A3 es importante en el contexto de la comprensión del metabolismo de diversos compuestos en el hígado. Dado que el UGT1A3 es responsable de la desintoxicación y solubilización de varias sustancias nocivas, los inhibidores pueden afectar significativamente al procesamiento de estas sustancias. Por ejemplo, inhibidores como el probenecid reducen la disponibilidad de sustrato para el UGT1A3 al bloquear la captación de compuestos en los hepatocitos, donde el UGT1A3 desempeña su función. Otros, como la piperina y la curcumina, interactúan directamente con la enzima para impedir que actúe sobre sus sustratos. Además, el ketoprofeno y el fluconazol pueden inhibir la UGT1A3 al competir con los sustratos naturales de la enzima, alterando así el metabolismo de los fármacos y otros compuestos en el hígado. La regulación de la UGT1A3 es compleja, con múltiples sustancias químicas capaces de inhibir su actividad a través de diferentes interacciones y vías bioquímicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | ¥3227.00 | 7 | |
El atazanavir es un inhibidor específico de la proteasa del VIH-1 que afecta al procesamiento de las poliproteínas víricas, dando lugar a partículas víricas no infecciosas. Al inhibir esta enzima, el atazanavir afecta indirectamente a las vías metabólicas dentro de los hepatocitos, provocando niveles elevados de bilirrubina debido a la competencia con la UGT1A3 por el sustrato de la bilirrubina, inhibiendo así la capacidad de la UGT1A3 para glucuronidar la bilirrubina. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | ¥733.00 ¥2956.00 | 2 | |
El gemfibrozilo es un agonista del receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas (PPARα) que puede regular a la baja la expresión de UGT1A3 al influir en la regulación transcripcional del gen UGT1A3. Esto conduce a una disminución de la actividad de glucuronidación de la UGT1A3, al reducirse la expresión de la enzima en los hepatocitos. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | ¥305.00 ¥429.00 ¥1106.00 ¥3069.00 | 28 | |
El probenecid inhibe competitivamente varios transportadores de aniones orgánicos y, por esta acción, puede reducir la disponibilidad de sustratos para el UGT1A3. Al disminuir la captación de sustratos en los hepatocitos donde se expresa la UGT1A3, se reduce la actividad de glucuronidación de ésta. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | ¥1049.00 ¥3475.00 | 2 | |
El ketoprofeno puede modular las enzimas hepáticas metabolizadoras de fármacos, incluidas las UGT, dando lugar a una alteración de la actividad de la UGT1A3 debido a una inhibición competitiva, ya que es un sustrato de esta enzima. Al competir por el mismo sitio activo, el ketoprofeno puede reducir el metabolismo de otros posibles sustratos de la UGT1A3. | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | ¥406.00 ¥1613.00 | 3 | |
La piperina modula la UGT1A3 al unirse al sitio activo, impidiendo la glucuronidación de otros sustratos por la UGT1A3. Este inhibidor no sustrato altera la función de UGT1A3 por unión directa, lo que provoca una disminución del metabolismo de compuestos endógenos y exógenos mediado por UGT1A3. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
La curcumina interactúa directamente con la enzima, lo que provoca la supresión de la glucuronidación mediada por la UGT1A3. El efecto inhibidor del compuesto se debe a su interacción directa con el sitio catalítico de la enzima, impidiendo la conjugación de los sustratos naturales de la UGT1A3. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | ¥598.00 ¥948.00 | 14 | |
Se sabe que el fluconazol, un agente antifúngico, inhibe las enzimas del citocromo P450 y puede modular la actividad de las enzimas UGT. Se supone que la inhibición se produce por inhibición competitiva, ya que el fluconazol y los sustratos de la UGT1A3 pueden compartir sitios de unión que se solapan. Esto conduce a una reducción de la actividad de la UGT1A3. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | ¥350.00 | 1 | |
Se ha demostrado que la fenilbutazona inhibe las enzimas UGT, incluida la UGT1A3. Interactúa con el sitio activo de la UGT1A3 y puede desplazar a otros sustratos de esta región, lo que provoca una reducción de la actividad de la UGT1A3. Esta interacción directa inhibe la función normal del UGT1A3. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | ¥440.00 ¥1038.00 | 2 | |
La sulfinpirazona inhibe competitivamente las enzimas UGT. Su efecto inhibidor sobre la UGT1A3 resulta de la competencia por el sitio activo de la enzima, reduciendo la glucuronidación de otros sustratos por la UGT1A3 y disminuyendo así la actividad de la enzima. | ||||||
Ciprofibrate | 52214-84-3 | sc-204689 sc-204689A | 25 mg 100 mg | ¥643.00 ¥1907.00 | ||
El ciprofibrato activa PPARα y a través de esta activación puede modular la expresión de UGT1A3. Provoca una alteración de la transcripción y una disminución de la expresión de la UGT1A3, lo que da lugar a una disminución de la actividad enzimática y a una reducción de la glucuronidación de los sustratos normalmente metabolizados por la UGT1A3. | ||||||