UBE2U Inhibidores
Los inhibidores comunes de UBE2U incluyen, entre otros, pamoato de pirvinio CAS 3546-41-6, (-)-nutlin-3 CAS 675576-98-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, NSC697923 CAS 343351-67-7 y MLN7243 CAS 1450833-55-2.
Los inhibidores de UBE2U son una clase de pequeñas moléculas diseñadas para atacar e interrumpir la actividad de la enzima conjugadora de ubiquitina E2U (UBE2U), que desempeña un papel crucial en el sistema ubiquitina-proteasoma (SAI). El SAI es un proceso celular estrechamente regulado responsable de la degradación y el recambio de proteínas implicadas en diversas funciones celulares, como el control del ciclo celular, la reparación del ADN y el control de calidad de las proteínas. UBE2U, miembro de la familia E2 de enzimas conjugadoras de ubiquitina, participa en la transferencia de moléculas de ubiquitina a proteínas diana, marcándolas para su degradación por el proteasoma.
El mecanismo de acción de los inhibidores de UBE2U suele consistir en interferir con la actividad de conjugación de ubiquitina de UBE2U. Estos inhibidores interrumpen la formación de conjugados ubiquitina-proteína, impidiendo que las proteínas diana sean marcadas para su degradación. Algunos inhibidores de UBE2U pueden actuar indirectamente dirigiéndose a reguladores anteriores, como las enzimas activadoras de NEDD8 (NAE), responsables de activar NEDD8, una pequeña proteína similar a la ubiquitina. La inhibición de las NAE puede impedir la neddilación de UBE2U, dejándola inactiva e incapaz de transferir ubiquitina a sustratos. Al interrumpir este paso esencial del SAI, los inhibidores de UBE2U pueden tener profundos efectos en la homeostasis de las proteínas, provocando la acumulación de proteínas específicas y alterando diversos procesos celulares. Los investigadores han estado explorando el uso de inhibidores de UBE2U como valiosas herramientas para estudiar las vías de degradación de proteínas y su implicación en los mecanismos de las enfermedades.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | ¥2527.00 ¥4671.00 | ||
El pamoato de pirvinio inhibe la UBE2U al interrumpir la actividad de la enzima conjugadora de ubiquitina necesaria para la transferencia de ubiquitina, lo que conduce a la degradación de las proteínas diana. Interfiere en la ubiquitinación, impactando en el recambio proteico y afectando potencialmente a los procesos celulares. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2426.00 | 2 | |
La Nutlin-3 inhibe la UBE2U indirectamente al interrumpir la interacción entre MDM2 y p53. Esto conduce a la estabilización y activación de p53, que, a su vez, regula la detención del ciclo celular, la apoptosis y los mecanismos de reparación del ADN. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe la UBE2U mediante la inhibición de la enzima activadora de la NEDD8 (NAE), bloqueando la neddilación de la UBE2U. Esto altera la función de UBE2U, afectando al sistema ubiquitina-proteasoma y a las vías de degradación de proteínas. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | ¥169.00 ¥575.00 | 3 | |
Se cree que el NSC697923 inhibe la UBE2U al interferir con su función de enzima conjugadora de ubiquitina, lo que conduce a un deterioro de la ubiquitinación y degradación de las proteínas diana. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | ¥3836.00 | ||
TAK-243 inhibe UBE2U indirectamente al dirigirse a NAE, bloqueando la neddilación de UBE2U, lo que a su vez perjudica su actividad de conjugación de ubiquitina. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | ¥1286.00 ¥2538.00 | 12 | |
El gosipol inhibe la UBE2U al interrumpir su actividad de conjugación de la ubiquitina, lo que provoca un deterioro de la ubiquitinación y la degradación proteasomal de las proteínas diana. | ||||||