Los inhibidores de la UBC9 pertenecen a una clase química específica de compuestos meticulosamente diseñados para modular la actividad de la proteína UBC9. La UBC9, también conocida como enzima conjugadora de ubiquitina 9, es una enzima esencial implicada en el proceso de sumoilación de proteínas, que es una modificación postraduccional que desempeña un papel vital en la regulación de diversos procesos celulares, como la expresión génica, la estabilidad de las proteínas y las respuestas celulares. Estos inhibidores son moléculas cuidadosamente diseñadas para interactuar con la proteína UBC9, influyendo en su función normal. A través de estas interacciones, podrían influir en varios procesos celulares relacionados con la sumoilación de proteínas, la vía ubiquitina-proteasoma y las respuestas celulares, sin alterar directamente sus sitios activos ni su participación en las cascadas de sumoilación.
El diseño de los inhibidores de la UBC9 se basa en una comprensión exhaustiva de los atributos estructurales y funcionales de la proteína UBC9. Estos inhibidores, que suelen desarrollarse mediante métodos de síntesis química avanzada y se basan en conocimientos de enzimología y mecanismos de modificación de proteínas, se caracterizan por su capacidad de unirse selectivamente a la UBC9. Esta selectividad permite la modulación específica de las vías celulares que dependen de la actividad de esta enzima concreta. Para desentrañar los entresijos de la sumoilación de proteínas, la degradación de la ubiquitina-proteasoma y la adaptación celular, a menudo se emplean inhibidores de la UBC9 como herramientas valiosas. El desarrollo y la utilización de inhibidores de la UBC9 contribuyen a avanzar en nuestro conocimiento de la compleja interacción entre los componentes celulares y las modificaciones postraduccionales, ofreciendo una visión de los mecanismos moleculares fundamentales que rigen la regulación de las proteínas y contribuyen a las respuestas celulares a los cambios en la dinámica de modificación de las proteínas.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
MLN4924 inhibe UBC9 mediante la unión covalente a su residuo de cisteína catalítico, lo que conduce a la inhibición de SUMOylation y la estabilización de varios sustratos. | ||||||
Ginkgolic acid C15:1 | 22910-60-7 | sc-235249 | 5 mg | ¥3452.00 | 2 | |
El ácido ginkgólico inhibe la UBC9 modificando covalentemente la cisteína de su sitio activo, interfiriendo en la formación del complejo tioéster UBC9~SUMO y bloqueando posteriormente la SUMOilación. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
PYR-41 interrumpe la formación de tioésteres de UBC9 al unirse al tioéster E2 de SUMO, impidiendo su interacción con la ligasa de SUMO y provocando la alteración de la SUMOilación. | ||||||
2-D08 | 144707-18-6 | sc-507405 | 5 mg | ¥1692.00 | ||
2-D08 es un inhibidor alostérico de UBC9 que se une a un sitio distinto del sitio activo, causando cambios conformacionales que impiden la formación del tioéster E2~SUMO y la SUMOilación. | ||||||