TTLL7 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TTLL7 incluyen, entre otros, la colchicina CAS 64-86-8, el taxol CAS 33069-62-4, el nocodazol CAS 31430-18-9, la podofilotoxina CAS 518-28-5 y la eribulina CAS 253128-41-5.
Los inhibidores de TTLL7 abarcan un conjunto diverso de compuestos químicos que atenúan la actividad funcional de TTLL7 afectando a la dinámica de los microtúbulos y a la disponibilidad de sustratos de tubulina, con los que TTLL7 interactúa para llevar a cabo la poliglutamilación de la tubulina. La colchicina, la vincristina, el nocodazol, la podofilotoxina, el ARQ 197, la combretastatina A4 y el 2-metoxiestradiol actúan uniéndose a la tubulina e inhibiendo la polimerización o promoviendo la despolimerización de los microtúbulos. Estas acciones dan lugar a una menor disponibilidad de sustratos poliglutamilables para TTLL7, lo que conduce a una disminución de la actividad de esta proteína a través de la reducción de la accesibilidad de sustrato. Del mismo modo, el Taxol y la Pelorusida A estabilizan los microtúbulos y, aunque esto pueda parecer contrario a la intuición, la disminución resultante en el recambio de microtúbulos puede disminuir indirectamente la actividad de TTLL7 al impedir la dinámica normal necesaria para que TTLL7 modifique los microtúbulos de forma eficaz.
Además de estos compuestos, el mesilato de eribulina, la griseofulvina y la vinflunina contribuyen a la inhibición de la actividad de TTLL7 por sus respectivas interacciones con la tubulina, que influyen en el ensamblaje y la estabilidad de los microtúbulos. El mesilato de eribulina inhibe la fase de crecimiento de los microtúbulos, la vinflunina impide el ensamblaje y la griseofulvina altera la función de los microtúbulos afectando al huso mitótico. Estas acciones farmacológicas contribuyen colectivamente a una reducción de la actividad funcional de TTLL7 al disminuir el conjunto de microtúbulos poliglutamilables. Al alterar el paisaje de microtúbulos dentro de la célula, estos inhibidores de TTLL7 aseguran indirectamente que el papel de TTLL7 en la poliglutamilación de tubulina se atenúe debido a una falta de sustrato adecuado o a una dinámica de sustrato alterada, reforzando la especificidad de estos compuestos al influir en la actividad de TTLL7 sin afectar a su expresión.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | ¥1106.00 ¥3554.00 ¥25317.00 ¥49596.00 ¥201384.00 ¥384355.00 | 3 | |
La colchicina se une a la tubulina, uno de los principales constituyentes de los microtúbulos, impidiendo su polimerización. Como TTLL7 interviene en la modificación postraduccional de la tubulina, concretamente en la poliglutamilación, la inhibición de la polimerización de los microtúbulos por la colchicina conduciría a una menor disponibilidad de sustrato para TTLL7, disminuyendo así su actividad funcional. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | ¥451.00 ¥824.00 ¥2448.00 ¥2730.00 ¥8168.00 ¥13493.00 | 39 | |
El taxol estabiliza los microtúbulos e impide su desensamblaje. Esta estabilización puede conducir a una dinámica aberrante de los microtúbulos en la que TTLL7 no pueda acceder o modificar eficazmente los microtúbulos, disminuyendo así indirectamente la actividad de TTLL7. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥654.00 ¥936.00 ¥1579.00 ¥2730.00 | 38 | |
El nocodazol interrumpe la polimerización de los microtúbulos. La disminución de microtúbulos polimerizados conduciría lógicamente a una disminución de la actividad de TTLL7, ya que habría menos sustratos de microtúbulos que poliglutamilar. | ||||||
Podophyllotoxin | 518-28-5 | sc-204853 | 100 mg | ¥925.00 | 1 | |
La podofilotoxina inhibe la polimerización de la tubulina en microtúbulos. Esta inhibición resulta en menos objetivos de poliglutamilación para TTLL7, disminuyendo indirectamente su actividad. | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | ¥9759.00 | ||
El mesilato de eribulina inhibe la fase de crecimiento de la dinámica microtubular, reduciendo potencialmente las dianas disponibles para la poliglutamilación mediada por TTLL7, disminuyendo así indirectamente la actividad de TTLL7. | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥936.00 ¥2437.00 ¥6611.00 | 4 | |
La griseofulvina altera la función de los microtúbulos al unirse a la tubulina y afecta a la formación del huso mitótico. Esta interferencia con la dinámica de los microtúbulos disminuye indirectamente la actividad de TTLL7. | ||||||
ARQ 197 | 905854-02-6 | sc-364408 sc-364408A | 50 mg 200 mg | ¥8033.00 ¥21661.00 | ||
El ARQ 197 altera la función microtubular inhibiendo la polimerización de la tubulina. La reducción de la polimerización de los microtúbulos disminuye el conjunto de sustratos para TTLL7, disminuyendo así indirectamente su actividad. | ||||||
Vinflunine | 162652-95-1 | sc-507411 | 10 mg | ¥4400.00 | ||
La vinflunina interactúa con la tubulina e inhibe el ensamblaje de los microtúbulos. La inhibición del ensamblaje de microtúbulos reduce indirectamente la actividad funcional de TTLL7 al disminuir el número de sitios de poliglutamilación. | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | ¥508.00 ¥891.00 | ||
La combretastatina A4 se une a la tubulina en el sitio de unión a la colchicina, lo que provoca el desensamblaje de los microtúbulos. Esta disrupción de los microtúbulos disminuiría lógicamente la actividad de TTLL7 debido a la menor disponibilidad de sustrato. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | ¥790.00 ¥3182.00 | 6 | |
El 2-metoxiestradiol se une al sitio de la colchicina en la tubulina, perturbando las redes de microtúbulos. Esta alteración reduce el potencial de TTLL7 para poliglutamilar microtúbulos, disminuyendo así su actividad. | ||||||