TSKS Inhibidores
Los inhibidores comunes del TSKS incluyen, pero no se limitan a, estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, rapamicina CAS 53123-88-9 y SP600125 CAS 129-56-6.
Los inhibidores químicos de las TSKS actúan a través de diversos mecanismos para disminuir la actividad cinasa de la proteína. La estaurosporina es un inhibidor de amplio espectro que actúa sobre las serina/treonina cinasas compitiendo con los sitios de unión al ATP de estas enzimas. Como la TSKS es una serina/treonina cinasa, la estaurosporina puede inhibir directamente su actividad impidiendo los eventos de fosforilación que lleva a cabo la TSKS. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I, que se dirige selectivamente a la proteína cinasa C (PKC), puede reducir la fosforilación de proteínas que son sustratos o reguladores de TSKS, lo que conduce a una disminución de la actividad de TSKS. LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de PI3K, pueden disminuir la activación de Akt, una quinasa que fosforila numerosas serina/treonina quinasas. Si la TSKS está regulada por la fosforilación mediada por Akt, la inhibición de esta vía por LY294002 o Wortmannin puede provocar una reducción de la actividad de la TSKS.
Modulando aún más la actividad de TSKS, H-89, un inhibidor de la proteína cinasa A (PKA), puede disminuir la fosforilación de proteínas que pueden interactuar con TSKS o controlarla, disminuyendo así la activación de la cinasa. La rapamicina, al inhibir la vía mTOR, puede conducir a una reducción de la función de las serina/treonina cinasas corriente abajo de mTOR, entre las que se encuentra la TSKS. SP600125 y SB203580, que inhiben JNK y p38 MAP quinasa respectivamente, también pueden disminuir la actividad de TSKS. Lo hacen reduciendo la fosforilación de proteínas que podrían formar parte de las mismas redes de señalización que TSKS. Además, el U0126 y el PD98059, ambos dirigidos contra la MEK, pueden impedir la activación de la vía ERK, que a su vez puede reducir la actividad TSKS al disminuir los eventos de fosforilación reguladora en las proteínas asociadas. Por último, PP2, como inhibidor de la quinasa de la familia Src, puede disminuir indirectamente la actividad de TSKS a través de su regulación de varias proteínas, que pueden incluir serina/treonina quinasas, y GF109203X, al inhibir PKC, también puede conducir a una reducción de la función de TSKS.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor no selectivo de las proteínas cinasas, incluidas muchas serina/treonina cinasas. La TSKS es una serina/treonina cinasa, y el amplio perfil de inhibición de cinasas de la estaurosporina sugiere que inhibiría la TSKS al competir con el ATP por la unión al dominio cinasa, impidiendo así los acontecimientos de fosforilación que lleva a cabo la TSKS. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I inhibe selectivamente la proteína cinasa C (PKC), y dado que la PKC puede fosforilar una amplia gama de sustratos, incluidas las serina/treonina cinasas, su inhibición podría reducir los niveles de fosforilación en proteínas que podrían ser sustratos o reguladores del TSKS, disminuyendo así la actividad del TSKS. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de la vía PI3K/Akt. Dado que Akt puede fosforilar y regular múltiples serina/treonina quinasas, la inhibición de esta vía podría conducir a una disminución de la activación y la función de TSKS si TSKS está regulada por la fosforilación mediada por Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR y al inhibir mTOR, que es un regulador central del crecimiento y la proliferación celular, podría provocar una disminución de la actividad de las serina/treonina quinasas corriente abajo, incluida TSKS, al reducir la señalización global a través de esta vía. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). Al inhibir la JNK, el SP600125 puede reducir la fosforilación de las dianas corriente abajo que podrían interactuar con la TSKS o regularla, lo que daría lugar a una disminución de la actividad quinasa de la TSKS. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 inhibe selectivamente la p38 MAP cinasa. La inhibición de la p38 MAP cinasa puede reducir la fosforilación de sustratos corriente abajo que pueden regular o estar implicados en las mismas vías de señalización que el TSKS, lo que podría dar lugar a una disminución de la actividad del TSKS. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de MEK1/2, que se encuentra aguas arriba de ERK en la vía MAPK. La inhibición de MEK1/2 impediría la activación de ERK, reduciendo potencialmente la fosforilación y activación de sustratos que podrían interactuar con TSKS o regularla, lo que conduciría a la inhibición de la actividad de TSKS. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de PI3K y, al bloquear la actividad de PI3K, podría disminuir la fosforilación de Akt y los subsiguientes eventos de señalización que pueden regular la actividad de TSKS, lo que daría lugar a la inhibición funcional de TSKS. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 inhibe específicamente la MEK, lo que, al igual que el U0126, impediría la activación de la vía ERK. La inhibición de esta vía podría reducir los acontecimientos de fosforilación reguladora en proteínas que participan en las mismas cascadas de señalización que el TSKS, inhibiendo así el TSKS. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de las quinasas de la familia Src. Las quinasas Src pueden fosforilar y regular una gran variedad de proteínas, incluidas las serina/treonina quinasas. La inhibición de las quinasas de la familia Src podría disminuir indirectamente la actividad del TSKS al afectar a su regulación o interacción con otras proteínas. | ||||||