Tryptase Inhibidores
Los inhibidores comunes de la triptasa incluyen, entre otros, el clorhidrato de TLCK CAS 4238-41-9, el clorhidrato de benzamidina, anhidro CAS 1670-14-0, el inhibidor de uPA CAS 149732-36-5, la sal disódica de cromolina CAS 15826-37-6 y el montelukast sódico CAS 151767-02-1.
Los inhibidores de la triptasa son una clase de compuestos químicos diseñados para unirse selectivamente a la triptasa, un tipo de enzima proteasa, e inhibir su actividad. Las triptasas son proteasas de serina, lo que significa que tienen un residuo de serina en su sitio activo que es crucial para su mecanismo catalítico. Suelen almacenarse y liberarse de los gránulos secretores de los mastocitos y se sabe que escinden los enlaces peptídicos de las proteínas. La triptasa desempeña un papel en diversos procesos biológicos debido a su actividad proteolítica. Debido a la naturaleza específica de su catálisis, que implica la escisión de enlaces peptídicos adyacentes a residuos de arginina o lisina, las triptasas tienen una preferencia de sustrato que es algo distinta dentro de la familia de las serina proteasas. El diseño de inhibidores de la triptasa, por lo tanto, se centra en la creación de moléculas que puedan interactuar con este sitio activo y bloquear su función, impidiendo que la enzima realice su actividad catalítica natural.
El desarrollo de inhibidores de la triptasa comienza con un conocimiento profundo de la estructura de la enzima. El sitio activo de la triptasa es un punto clave, ya que proporciona la región donde la enzima se une a sus sustratos y lleva a cabo la hidrólisis de los enlaces peptídicos. Los investigadores utilizan diversos métodos para dilucidar la estructura de las triptasas, como la cristalografía de rayos X y la modelización computacional. Al comprender la topografía y las características electrónicas del sitio activo, los científicos pueden diseñar inhibidores complementarios en forma y carga, lo que les permite unirse firmemente a la enzima. Estos inhibidores suelen imitar el estado de transición o la parte de la molécula de sustrato con la que interactúa la enzima durante el proceso catalítico. De este modo, pueden ocupar eficazmente el sitio activo e impedir el acceso al sustrato natural. Los inhibidores pueden diseñarse para formar enlaces reversibles o irreversibles con la enzima; los inhibidores reversibles suelen formar interacciones no covalentes y los inhibidores irreversibles suelen formar un enlace covalente con el residuo de serina en el sitio activo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
TLCK hydrochloride | 4238-41-9 | sc-201296 | 200 mg | ¥1805.00 | 2 | |
El clorhidrato de TLCK es un potente inhibidor de la triptasa, caracterizado por su capacidad única para formar complejos estables con el sitio activo de la enzima. Las características estructurales del compuesto facilitan interacciones específicas, dando lugar a una alteración significativa de la eficacia catalítica de la enzima. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva, en el que la presencia del clorhidrato de TLCK modula eficazmente la actividad de la triptasa, lo que permite comprender mejor la regulación proteolítica en los sistemas biológicos. | ||||||
Benzamidine Hydrochloride, Anhydrous | 1670-14-0 | sc-202973 sc-202973A sc-202973B sc-202973C sc-202973D sc-202973E | 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥485.00 ¥1636.00 ¥2877.00 ¥4028.00 ¥9206.00 ¥36824.00 | 11 | |
El clorhidrato de benzamidina, anhidro, es un inhibidor selectivo de la triptasa, que se distingue por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno e interacciones electrostáticas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto muestra una afinidad única por el residuo de serina, influyendo en la dinámica conformacional de la enzima. Su cinética de reacción sugiere una vía de inhibición no competitiva, lo que permite una modulación matizada de la actividad proteolítica y, por tanto, una mejor comprensión de los mecanismos de regulación enzimática. | ||||||
Cromolyn disodium salt | 15826-37-6 | sc-207459 sc-207459A sc-207459B sc-207459C sc-207459D sc-207459E sc-207459F | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | ¥553.00 ¥1929.00 ¥6905.00 ¥11508.00 ¥20714.00 ¥32221.00 ¥39126.00 | ||
Estabiliza los mastocitos, reduciendo potencialmente la liberación de triptasa tras la activación. | ||||||
uPA Inhibitor Inhibidor | 149732-36-5 | sc-356184 | 5 mg | ¥3509.00 | 1 | |
uPA Inhibitor funciona como un potente modulador de la actividad de la triptasa, caracterizado por sus interacciones de unión específicas que estabilizan la forma inactiva de la enzima. Este compuesto exhibe efectos alostéricos únicos, alterando la conformación de la enzima y afectando a la accesibilidad del sustrato. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición mixto, lo que permite comprender mejor el intrincado equilibrio de la regulación de la proteasa. Las características estructurales del inhibidor facilitan la selección de la diana, mejorando la comprensión de las vías proteolíticas. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | ¥564.00 ¥936.00 ¥1783.00 | 5 | |
Antagonista de los receptores de leucotrienos que puede reducir la activación de los mastocitos y la expresión de triptasa. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | ¥226.00 ¥350.00 ¥936.00 | 6 | |
Inhibidor de la fosfodiesterasa, podría reducir la activación de los mastocitos al aumentar los niveles intracelulares de AMPc, reduciendo así la expresión de triptasa. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥361.00 ¥2369.00 ¥8123.00 ¥12726.00 ¥25971.00 ¥34591.00 ¥57606.00 | 22 | |
Un flavonoide que puede inhibir la proteína quinasa C, implicada en la transducción de señales de la activación de los mastocitos. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
Otro flavonoide que ha demostrado estabilizar los mastocitos y reducir potencialmente la liberación de triptasa. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | ¥925.00 ¥3396.00 ¥4084.00 ¥13866.00 | 8 | |
Es un inhibidor de la 5-lipoxigenasa que puede reducir la producción de leucotrienos, disminuyendo así la activación de los mastocitos y la expresión de triptasa. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | ¥1862.00 ¥2414.00 ¥4468.00 ¥6961.00 ¥54199.00 | 19 | |
Inhibidor de metaloproteasas de matriz de amplio espectro que podría afectar indirectamente a las interacciones de la matriz extracelular con los mastocitos y a la liberación de triptasa. | ||||||