TRRAP Inhibidores

Los inhibidores comunes de TRRAP incluyen, pero no se limitan a, C646 CAS 328968-36-1, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Anacardic Acid CAS 16611-84-0 y Garcinol CAS 78824-30-3.

Los inhibidores indirectos de TRRAP (Transformation/Transcription Domain-Associated Protein) consisten principalmente en compuestos que influyen en la remodelación de la cromatina y la regulación epigenética. TRRAP es un cofactor crucial en varios complejos histona acetiltransferasa, desempeñando un papel importante en la modulación de la expresión génica. Dado que no se dispone de inhibidores químicos directos de TRRAP, la atención se centra en compuestos que modulan la actividad de las histonas acetiltransferasas (HAT), las histonas desacetilasas (HDAC) y otros componentes de la maquinaria de remodelación de la cromatina. Compuestos como el C646, el ácido anacárdico y el garcinol actúan sobre HAT como p300 y CBP. Al inhibir estas enzimas, pueden afectar indirectamente a la función de TRRAP en la regulación transcripcional, ya que TRRAP participa en el reclutamiento de estas HAT a loci genómicos específicos. La inhibición de las HAT conduce a una reducción de la acetilación de las histonas, afectando posteriormente a los patrones de expresión génica en los que interviene TRRAP.

Los inhibidores de HDAC como Vorinostat, Trichostatin A, MGCD0103, Panobinostat y Entinostat actúan impidiendo la eliminación de los grupos acetilo de las colas de las histonas, lo que conduce a una estructura de cromatina abierta y a un aumento potencial de la expresión génica. Estos cambios en el paisaje de la cromatina pueden influir indirectamente en la actividad y los resultados funcionales de los complejos asociados a TRRAP. El BIX-01294 y la 5-Azacitidina, dirigidos a la histona metiltransferasa y a la ADN metiltransferasa, respectivamente, representan otra estrategia para influir indirectamente en la actividad de TRRAP. Al alterar los patrones de metilación en las histonas o el ADN, estos compuestos pueden modificar el panorama epigenético general, lo que podría influir en las funciones reguladoras de los genes en las que interviene la TRRAP.