Trp6 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Trp6 incluyen, entre otros, el gadolinio CAS 7440-54-2, el rojo de rutenio CAS 11103-72-3, el SK&F 96365 CAS 130495-35-1, el 2-APB CAS 524-95-8 y el lantano CAS 7439-91-0.

Los inhibidores químicos de la Trp6 incluyen una amplia gama de compuestos que actúan inhibiendo la función de esta proteína a través de diversos modos de acción. El ion gadolinio (III), un conocido bloqueador de los canales de calcio, puede obstruir la afluencia de calcio necesaria para la activación de Trp6, inhibiendo así directamente su función. Del mismo modo, el rojo de rutenio puede unirse a los canales de calcio y obstruirlos, entre los que se incluyen miembros de la familia de canales TRP, ocluyendo así directamente el poro de Trp6 e impidiendo el flujo de iones. El SKF-96365 sirve para inhibir la entrada de calcio mediada por el receptor, lo que a su vez conduce a una reducción de la afluencia de calcio a través de Trp6, disminuyendo eficazmente la actividad de transporte de iones de la proteína. Otra sustancia química, el 2-APB, modifica las propiedades de compuerta de varios canales TRP, alterando así la permeabilidad a los iones y la compuerta de canal de Trp6, lo que conduce a la reducción de su actividad de transporte de iones.

El ion lantano (La3+) actúa bloqueando directamente el poro conductor de iones de los canales de calcio, lo que inhibiría la conducción de iones de Trp6. El ML204, aunque es principalmente un bloqueante del canal TRPC4, podría inhibir el Trp6 reduciendo la corriente entrante, disminuyendo así la actividad del canal. El HC-070, un potente inhibidor de los canales TRPC4 y TRPC5, también puede inhibir el Trp6 por un presunto mecanismo similar que implica la reducción de la conductancia del canal. Pyr3, conocido como bloqueante selectivo de TRPC3, puede influir en Trp6 bloqueando el poro conductor de iones o alterando el mecanismo de compuerta del canal, que inhibe el transporte de iones. El BTP2, al inhibir los canales CRAC implicados en las vías de señalización del calcio, puede inhibir indirectamente la función de Trp6 debido a una reducción de la señalización global del calcio. La anandamida puede unirse a los canales TRP, incluido el Trp6, y modular sus mecanismos de compuerta, lo que reduce la permeabilidad a los iones. Se sabe que el ácido flufenámico modifica las propiedades de los canales TRP, inhibiendo el Trp6 mediante la modulación de la puerta del canal, lo que a su vez reduce la afluencia de calcio. Por último, el Econazol puede inhibir el Trp6 a través de su acción sobre los mecanismos reguladores del canal, alterando la puerta y la permeabilidad a los iones. Cada uno de estos productos químicos interfiere con la función normal de Trp6 a través de una acción directa sobre la actividad del canal iónico de la proteína o influyendo en las vías de señalización de calcio asociadas.