TRMP6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TRMP6 incluyen, pero no se limitan a, diazóxido CAS 364-98-7, sulfato de magnesio anhidro CAS 7487-88-9, β-estradiol CAS 50-28-2, progesterona CAS 57-83-0 y amilorida CAS 2609-46-3.
Los inhibidores de TRPM6 son una clase de compuestos dirigidos contra el canal iónico melastatina 6 de potencial receptor transitorio (TRPM6), que desempeña un papel fundamental en la regulación de la homeostasis del magnesio. El TRPM6 es un miembro de la gran familia de canales TRP, específicamente implicado en el transporte de iones de magnesio y calcio a través de las membranas celulares. El canal se expresa predominantemente en el riñón y el intestino, donde facilita la absorción y reabsorción de magnesio. Al inhibir la función del TRPM6, estos compuestos pueden modular el flujo de iones a través de las membranas celulares, afectando a diversos procesos intracelulares dependientes de los niveles de magnesio. El magnesio es esencial para numerosas reacciones bioquímicas, ya que actúa como cofactor de enzimas, influye en el metabolismo celular y mantiene gradientes iónicos a través de las membranas, por lo que el control de sus concentraciones celulares es crucial para los procesos fisiológicos. La comprensión de las interacciones entre TRPM6 y sus inhibidores ayuda a dilucidar las características estructurales del canal iónico, como la arquitectura de sus poros y los mecanismos de compuerta. Estos inhibidores también pueden proporcionar información valiosa sobre las complejas vías reguladoras implicadas en la homeostasis del magnesio, incluidos los mecanismos de retroalimentación que ajustan la actividad de TRPM6 en función de las necesidades celulares de magnesio. El estudio de estos inhibidores contribuye a una comprensión más amplia de la modulación de los canales iónicos y ofrece una ventana a las complejidades de la fisiología celular relacionada con el magnesio. Además, los inhibidores de TRPM6 se utilizan en investigación básica para explorar cómo las perturbaciones en el flujo de magnesio influyen en funciones celulares más amplias, como la actividad enzimática, el equilibrio iónico y las vías de señalización celular en general.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | ¥3385.00 | 5 | |
El diazóxido hiperpolariza la membrana celular mediante la apertura de canales de potasio, lo que teóricamente podría suprimir la necesidad de la función de transporte de magnesio de TRPM6, dando lugar a una regulación a la baja de la expresión génica de TRPM6 como respuesta celular compensatoria. | ||||||
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | ¥508.00 ¥767.00 ¥1805.00 ¥2708.00 ¥4626.00 | 3 | |
Los niveles elevados de magnesio intracelular proporcionados por el sulfato de magnesio podrían desencadenar un bucle de retroalimentación negativa, reduciendo la expresión de TRPM6 para equilibrar la captación de magnesio y prevenir la toxicidad celular asociada al exceso de magnesio. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | ¥699.00 ¥2008.00 | 8 | |
El β-estradiol puede ejercer un efecto represivo sobre la expresión de TRPM6 activando receptores de estrógeno que se enganchan a secuencias específicas de ADN en el promotor del gen TRPM6, reclutando así complejos corepresores que suprimen la transcripción del gen. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | ¥226.00 ¥575.00 ¥3294.00 | 3 | |
La progesterona podría regular a la baja la expresión de TRPM6 uniéndose a sus receptores hormonales nucleares, que luego podrían interactuar con correpresores para silenciar la transcripción del gen TRPM6 de forma específica para cada tejido. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
La amilorida, al disminuir la captación celular de sodio, podría crear un desequilibrio iónico, provocando una disminución de la expresión de TRPM6 como parte de un ajuste más amplio de la homeostasis del transporte de iones. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
El bloqueo de los canales de calcio por el verapamilo podría provocar una respuesta celular compensatoria que incluya la supresión de la expresión del gen TRPM6 para recalibrar el transporte global de cationes dentro de la célula. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | ¥857.00 ¥1670.00 | 9 | |
La inhibición de la calcineurina por el FK-506 podría conducir a una reducción de la transcripción del TRPM6 al impedir la desfosforilación y posterior activación de los factores de transcripción que son críticos para la expresión del gen TRPM6. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
La ciclosporina A, a través de la inhibición de la calcineurina, podría reprimir la expresión del gen TRPM6 al mantener el estado de fosforilación de los factores de transcripción, impidiendo así su translocación al núcleo y su unión al promotor de TRPM6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
La inhibición por el litio de la glucógeno sintasa cinasa 3 beta (GSK-3β) podría reducir la expresión de TRPM6 al alterar la dinámica de los factores de transcripción que normalmente potencian la transcripción del gen TRPM6. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
La forskolina puede conducir indirectamente a una reducción de la expresión de TRPM6 al elevar el AMPc, que puede activar la proteína quinasa A (PKA) y alterar posteriormente el estado de fosforilación de los reguladores transcripcionales que rigen la actividad del gen TRPM6. | ||||||