TRIM61 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TRIM61 incluyen, entre otros, Lactacistina CAS 133343-34-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 y Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Los inhibidores químicos de la E3 ubiquitina-proteína ligasa TRIM61 pueden alterar su función en la regulación de proteínas mediante diversos mecanismos, principalmente dirigiéndose al proteasoma, un complejo responsable de degradar las proteínas marcadas por la ubiquitinación. Lactacistina, MG-132, Epoxomicina, Bortezomib, Carfilzomib, Oprozomib y Withaferina A son algunas de las sustancias químicas que ejecutan esta función inhibiendo diferentes actividades dentro del proteasoma. Los aldehídos peptídicos y el MG-132 actúan como inhibidores reversibles, uniéndose a los componentes del proteasoma y paralizando el proceso de degradación. Esta unión impide la descomposición de las proteínas ubiquitinadas, a las que TRIM61 se dirige para su degradación. Del mismo modo, la lactocistina inhibe específicamente las subunidades beta proteasomales, que son cruciales para la degradación de estas proteínas, lo que conduce a una acumulación de los sustratos de TRIM61.
La epoxomicina y el carfilzomib son inhibidores selectivos que se unen covalentemente a los sitios activos del proteasoma, inhibiendo así sus actividades enzimáticas. Esta acción conduce a una acumulación de proteínas que TRIM61 normalmente marcaría para su destrucción. El bortezomib, también conocido como Velcade, es un dipéptido análogo del ácido borónico que también actúa sobre el proteasoma 26S, impidiendo la degradación de las proteínas conjugadas con ubiquitina. Oprozomib, un compuesto biodisponible por vía oral, extiende esta inhibición a la actividad enzimática del proteasoma, asegurando que las proteínas destinadas a la degradación por acción de TRIM61 no sean procesadas. Withaferin A, aunque no es exclusivamente un inhibidor del proteasoma, se ha demostrado que interrumpe la actividad proteasomal, lo que conduce a una acumulación de proteínas ubiquitinadas, y por lo tanto, puede inhibir indirectamente TRIM61. Estos inhibidores químicos, al detener la degradación proteolítica, causan una acumulación de proteínas dentro de la célula a las que TRIM61 se dirigiría típicamente, amortiguando eficazmente la función reguladora de TRIM61 en la homeostasis proteica.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
La lactocistina es un inhibidor específico de las subunidades beta proteasomales. Al inhibir estas subunidades, la lactacistina impide la degradación de las proteínas poliubiquitinadas, que de otro modo estaría mediada por E3 ubiquitina ligasas como TRIM61. Esto conduce a una inhibición funcional de TRIM61 al bloquear los efectos posteriores de su actividad E3 ligasa. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG-132 es un potente inhibidor reversible del proteasoma que puede impedir la degradación de las proteínas conjugadas con ubiquitina. Como TRIM61 participa en el marcado de proteínas con ubiquitina para su degradación proteasómica, la inhibición del proteasoma por MG-132 inhibe indirectamente el papel funcional de TRIM61 al interrumpir la vía proteolítica que utiliza. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo del proteasoma que se une covalentemente a la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma y la inhibe. Al hacerlo, la epoxomicina impide la degradación de las proteínas que TRIM61 marca para su destrucción, inhibiendo indirectamente la función de TRIM61 en el proceso de degradación de proteínas. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un dipéptido análogo del ácido borónico que inhibe el proteasoma 26S. Al inhibir el proteasoma, el bortezomib impide la degradación de proteínas ubiquitinadas por E3 ubiquitina ligasas como TRIM61, inhibiendo así indirectamente el papel funcional de TRIM61 al alterar su función de selección de proteínas para su degradación. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor del proteasoma que se une de forma irreversible al sitio similar a la quimotripsina del proteasoma y lo inhibe. La inhibición del proteasoma por el carfilzomib provoca la acumulación de proteínas a las que TRIM61 se dirigiría para su ubiquitinación y posterior degradación, inhibiendo así funcionalmente el papel de TRIM61 en la homeostasis proteica. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
El oprozomib es un inhibidor del proteasoma biodisponible por vía oral que se dirige e inhibe la actividad enzimática del proteasoma. Mediante su acción, el oprozomib provoca una acumulación de proteínas dirigidas a la degradación por TRIM61, inhibiendo así funcionalmente TRIM61 al bloquear la vía proteolítica esencial para su actividad. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
El nelfinavir es un fármaco conocido por su acción inhibidora de las proteasas, pero también muestra efectos fuera del objetivo, incluida la inhibición del proteasoma. Al inhibir el proteasoma, el nelfinavir puede provocar la acumulación de proteínas ubiquitinadas, que son sustratos de E3 ligasas como TRIM61. Esto provoca la inhibición funcional de TRIM61 al impedir la vía de degradación de la que depende. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1433.00 ¥6453.00 ¥46143.00 ¥226813.00 | 20 | |
Se ha demostrado que la wortmannina A inhibe la actividad proteasomal, lo que conduce a la acumulación de proteínas ubiquitinadas. Dado que la función de TRIM61 implica la degradación de proteínas mediada por la ubiquitina, la acción de la withaferina A puede inhibir funcionalmente a TRIM61 al impedir la degradación de sus sustratos, interrumpiendo así el papel de TRIM61 en la vía ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | ¥1749.00 | 6 | |
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