TRBV1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TRBV1 incluyen, entre otros, Ciclosporina A CAS 59865-13-3, Dasatinib CAS 302962-49-8, Ibrutinib CAS 936563-96-1, Ácido micofenólico CAS 24280-93-1 y Rapamicina CAS 53123-88-9.
Los inhibidores de TRPV1 representan una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente al canal iónico del receptor transitorio potencial vanilloide 1 (TRPV1). El TRPV1 es un canal catiónico no selectivo que se activa principalmente por diversos estímulos físicos y químicos, como el calor, la capsaicina (el componente activo del chile) y los ambientes ácidos. Estructuralmente, el canal TRPV1 consta de seis dominios transmembrana con una región formadora de poros entre el quinto y el sexto dominio, típica de la familia de canales TRP. Los inhibidores de TRPV1 interactúan con sitios de unión específicos del canal para modular su actividad, a menudo bloqueando su capacidad de permitir la entrada de iones de calcio y sodio. Estos inhibidores son muy codiciados por su papel en la comprensión de las funciones del canal iónico, incluido su papel en las vías de transducción de señales relacionadas con la percepción sensorial, en particular en respuesta a estímulos térmicos y químicos.Desde una perspectiva química, los inhibidores de TRPV1 son estructuralmente diversos y abarcan una gama de moléculas orgánicas. Algunos inhibidores son compuestos de moléculas pequeñas que pueden unirse competitivamente al sitio de unión de la capsaicina, mientras que otros pueden unirse alostéricamente, impidiendo así la activación del canal sin competir directamente con los ligandos endógenos. El desarrollo de inhibidores de TRPV1 requiere un conocimiento detallado de los estados conformacionales del canal, ya que estos compuestos pueden estabilizar estados inactivos del canal. El estudio de estos inhibidores se extiende a la investigación de cómo los cambios en la estructura molecular de los inhibidores repercuten en su especificidad y eficacia, y cómo estos compuestos afectan a las propiedades biofísicas del TRPV1, incluidos los mecanismos de compuerta, la selectividad iónica y la cinética del canal. Además, la investigación sobre los inhibidores de TRPV1 contribuye a estudios más amplios sobre la farmacología y electrofisiología de los canales TRP, ya que TRPV1 forma parte de una familia más amplia de receptores que desempeñan papeles fundamentales en la transducción de señales celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
La ciclosporina inhibe la expresión de TRBV1 modulando la activación de las células T y la producción de citoquinas, lo que en última instancia conduce a la regulación a la baja de la proteína. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib inhibe la expresión de TRBV1 al dirigirse a las quinasas de la familia Src, implicadas en las vías de señalización de los receptores de células T, reduciendo así la activación y posterior expresión de TRBV1. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | ¥1726.00 | 5 | |
El ibrutinib inhibe la expresión del TRBV1 al inhibir de forma irreversible la tirosina quinasa de Bruton (BTK), una enzima clave implicada en la señalización del receptor de células B, afectando así a la activación de las células T corriente abajo y a la expresión del TRBV1. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | ¥767.00 ¥2945.00 | 8 | |
El micofenolato inhibe la expresión de TRBV1 bloqueando la síntesis de novo de nucleótidos de guanosina, lo que conduce a la inhibición de la proliferación de células T y a la subsiguiente regulación a la baja de la expresión de TRBV1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la expresión de TRBV1 al formar un complejo con FKBP12, lo que conduce a la inhibición del complejo mTOR 1 (mTORC1) y suprime posteriormente la activación de las células T y la expresión de TRBV1. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥1083.00 | 1 | |
Vismodegib inhibe la expresión de TRBV1 al dirigirse a la vía de señalización de Hedgehog, que se ha asociado con el desarrollo y la función de las células T, lo que conduce a la regulación a la baja de la expresión de TRBV1. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | ¥3385.00 ¥6092.00 | ||
La sotrastaurina inhibe la expresión de TRBV1 mediante la inhibición selectiva de la proteína cinasa C (PKC), que desempeña un papel crucial en la activación de las células T y la expresión de TRBV1, lo que en última instancia conduce a su regulación a la baja. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | ¥1579.00 | 2 | |
El pimecrolimus inhibe la expresión de TRBV1 mediante la inhibición de la calcineurina, una fosfatasa que desempeña un papel en la activación de las células T y la posterior expresión de TRBV1, lo que en última instancia conduce a su regulación a la baja. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | ¥5009.00 | ||
El apremilast inhibe la expresión del TRBV1 mediante la inhibición de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), que regula los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) en las células inmunitarias, afectando en última instancia a la activación de las células T y a la expresión del TRBV1. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | ¥2775.00 ¥5528.00 ¥6047.00 | 16 | |
El ruxolitinib inhibe la expresión del TRBV1 mediante la inhibición selectiva de las Janus quinasas (JAK), que intervienen en la señalización de los receptores de citocinas, afectando en última instancia a la activación de las células T y a la expresión del TRBV1. | ||||||