TRα Inhibidores
Los inhibidores comunes de TRα incluyen, entre otros, la amiodarona CAS 1951-25-3, el 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, la 4-hidroxi-2-mercapto-6-metilpirimidina CAS 56-04-2, el metimazol CAS 60-56-0 y el ketoconazol CAS 65277-42-1.
Los inhibidores de TRα pertenecen a una clase de compuestos químicos diseñados para atacar y modular la actividad del receptor alfa de la hormona tiroidea (TRα). Estos receptores forman parte de la superfamilia de receptores de hormonas nucleares y desempeñan un papel crucial en la regulación de la expresión génica en respuesta a las hormonas tiroideas. TRα existe en dos isoformas, TRα1 y TRα2, siendo TRα1 la isoforma más ampliamente estudiada y expresada. La función principal de TRα es unirse a las hormonas tiroideas, concretamente a la triyodotironina (T3), y mediar en sus efectos sobre diversos procesos fisiológicos, como el metabolismo, el crecimiento y el desarrollo.
Los inhibidores de TRα actúan interfiriendo en la unión de la T3 al receptor, modulando así su actividad transcripcional. Estos inhibidores pueden actuar como antagonistas, impidiendo que el receptor active genes diana, o como agonistas parciales, provocando una respuesta menos potente en comparación con la T3. Para ello, se unen al dominio de unión al ligando de TRα y alteran su conformación, inhibiendo así su capacidad para unirse a las hormonas tiroideas o a los coactivadores necesarios para la transcripción génica. Esta modulación de la actividad de TRα puede tener profundos efectos en la regulación de la expresión génica y los procesos celulares, lo que convierte a los inhibidores de TRα en una valiosa herramienta para estudiar el papel de las hormonas tiroideas en diversos contextos fisiológicos y patológicos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | ¥3520.00 | ||
Se sabe que la amiodarona tiene un efecto inhibidor sobre la síntesis de hormona tiroidea y puede afectar indirectamente a los niveles de expresión de TRα al alterar las concentraciones de hormona tiroidea. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | ¥406.00 ¥621.00 ¥2482.00 ¥22090.00 | ||
Como inhibidor de la síntesis de hormonas tiroideas, el 6-propil-2-tiouracilo podría reducir los niveles de hormonas tiroideas, afectando posteriormente a la expresión de receptores dependientes de hormonas como el TRα. | ||||||
4-Hydroxy-2-mercapto-6-methylpyrimidine | 56-04-2 | sc-238861 | 100 g | ¥1252.00 | ||
La 4-hidroxi-2-mercapto-6-metilpirimidina disminuye la disponibilidad de hormonas tiroideas e influye así en la expresión de TRα. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | ¥778.00 ¥1241.00 | 4 | |
El metimazol inhibe la síntesis de hormonas tiroideas, lo que podría provocar una reducción de la expresión de TRα debido a la disminución de los niveles hormonales. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
El ketoconazol puede inhibir la esteroidogénesis y podría ejercer su efecto sobre TRα reduciendo indirectamente los niveles de hormona tiroidea. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1072.00 ¥3633.00 ¥7480.00 ¥16224.00 | 6 | |
Como antibiótico, la rifampicina puede inducir las enzimas hepáticas que metabolizan las hormonas tiroideas, reduciendo potencialmente sus niveles y afectando a la expresión de TRα. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
Se sabe que el litio afecta a la síntesis de la hormona tiroidea y, por lo tanto, podría tener un efecto inhibidor sobre la expresión de TRα. | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | ¥609.00 ¥2764.00 | 6 | |
Aunque es principalmente un agonista del receptor retinoide X (RXR), el bexaroteno puede afectar a los niveles de hormona tiroidea y, por tanto, puede alterar la expresión de TRα indirectamente. | ||||||