TOCA-1 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de TOCA-1 se incluyen, entre otros, ML 141 CAS 71203-35-5, CASIN CAS 425399-05-9, Wiskostatin CAS 1223397-11-2, CK 666 CAS 442633-00-3 y CK-869 CAS 388592-44-7.

Los inhibidores de TOCA-1 son sustancias químicas que modulan la actividad de TOCA-1 afectando principalmente a sus vías asociadas. La vía más directamente relevante es la vía Cdc42, que desempeña un papel crucial en el ensamblaje de la actina. Inhibidores como ML141 y CASIN actúan impidiendo la unión a GTP y suprimiendo el intercambio GDP-GTP en Cdc42, respectivamente. Ambas acciones atenúan los procesos de polimerización de actina en los que participa TOCA-1. De forma similar, la actividad de TOCA-1 puede modularse a través de las vías N-WASP/WAVE. La wiskostatina inhibe N-WASP, lo que conduce a la supresión de la activación del complejo Arp2/3 y del ensamblaje de actina.

Además, el complejo Arp2/3, fundamental para la ramificación de la actina, puede ser blanco directo de inhibidores como CK666 y CK869. Estos compuestos inhiben la activación del complejo Arp2/3, influyendo así en la dinámica de la actina, donde TOCA-1 desempeña un papel. Compuestos como la Latrunculina A, la Citocalasina D y la Jasplakinolida se dirigen directamente a los filamentos de actina uniéndose a ellos e impidiendo su incorporación, tapando sus extremos o estabilizándolos, respectivamente. Esta modulación de la dinámica de la actina influye indirectamente en los aspectos funcionales de TOCA-1. Por último, hay inhibidores como NSC23766, EHT1864, IPA-3 y FRAX597 que actúan sobre proteínas como Rac1 y PAK1, las cuales pueden influir en las vías de Cdc42 y, por consiguiente, en el papel de TOCA-1 en el ensamblaje de la actina.