TMX3 Inhibidores
Inhibidores comunes de TMX3 incluyen, pero no se limitan a Tunicamicina CAS 11089-65-9, Brefeldina A CAS 20350-15-6, Eeyarestatina I CAS 412960-54-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 y E-64 CAS 66701-25-5.
Los inhibidores químicos de la TMX3 actúan a través de diversos mecanismos para alterar el papel de la proteína en el retículo endoplásmico (RE). La tunicamicina inhibe los pasos iniciales de la glicosilación ligada a N, un proceso esencial para el correcto plegamiento y función de muchas proteínas del RE, incluida la TMX3, bloqueando la formación de oligosacáridos ligados a dolicol. En consecuencia, esta inhibición puede mermar la capacidad de la TMX3 para plegar y madurar correctamente las glicoproteínas. La brefeldina A se dirige al tráfico del RE al Golgi inhibiendo el factor de ADP-ribosilación, que es crucial para el tráfico y la localización funcional de proteínas del RE como la TMX3. La interrupción de esta vía puede conducir a un bloqueo funcional de la TMX3, ya que puede localizarse incorrectamente o no madurar. La eeyarestatina I y el DBeQ se dirigen a componentes implicados en la degradación asociada al RE (ERAD); el primero inhibe la p97 ATPasa y las deubiquitinasas asociadas y el segundo es un inhibidor selectivo de p97. Estos inhibidores pueden provocar la acumulación de proteínas mal plegadas, lo que a su vez puede sobrecargar la capacidad de plegamiento de TMX3 dentro del RE.
Las sustancias químicas que interfieren en la homeostasis del calcio en el RE perturban aún más la actividad chaperona de la TMX3. El ácido ciclopiazónico y el tapsigargina inhiben la Ca2+-ATPasa del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), lo que provoca una alteración de los niveles de calcio que puede afectar gravemente al entorno de plegamiento de la TMX3. El rojo de rutenio y el BAPTA, al bloquear los canales de calcio y quelar el calcio intracelular respectivamente, también alteran las funciones dependientes del calcio de la TMX3. El MG132 introduce estrés en el RE al inhibir los proteasomas, lo que conduce a la acumulación de proteínas y puede sobrecargar la maquinaria de plegamiento de proteínas, incluida la actividad de la TMX3. La inhibición de las cisteína proteasas por E-64 afecta indirectamente a la TMX3 al contribuir al estrés del RE, lo que impide el entorno de plegamiento de la proteína. Por último, Ceapin-A7 y Exo1 inhiben indirectamente a la TMX3 al afectar a procesos anteriores; Ceapin-A7 inhibe la señalización ATF6α, un regulador clave de la respuesta al estrés del RE, y Exo1 interrumpe la exportación al RE de proteínas específicas, lo que podría conducir a un entorno que desafía la capacidad de plegamiento de la proteína TMX3.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada a N bloqueando la formación de oligosacáridos ligados a dolicol. La TMX3, como proteína disulfuro isomerasa, interviene en el plegamiento y la maduración de las glicoproteínas. Por tanto, la inhibición de la glicosilación puede inhibir la funcionalidad de la TMX3. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
La brefeldina A interrumpe el tráfico de ER a Golgi inhibiendo el factor de ADP-ribosilación. El TMX3, situado en el RE, requiere un tráfico adecuado para su función. La interrupción de este tráfico puede conducir a la inhibición funcional de la TMX3 al impedir su correcta localización y maduración. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥1264.00 ¥2245.00 ¥3915.00 ¥7706.00 ¥15073.00 ¥64556.00 | 12 | |
La eeyarestatina I interfiere en la degradación asociada al RE (ERAD) inhibiendo la ATPasa p97 y las deubiquitinasas asociadas. Dado que la TMX3 interviene en el plegamiento de proteínas dentro del RE, la inhibición de la ERAD puede conducir a la acumulación de proteínas mal plegadas, inhibiendo así la función de la TMX3. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
La MG132 inhibe los proteasomas, lo que puede conducir a la acumulación de proteínas mal plegadas o desplegadas en el RE, causando estrés de RE. La TMX3, que ayuda en el plegamiento de proteínas en el RE, puede inhibirse funcionalmente por el aumento de la demanda y el estrés en la maquinaria de plegamiento del RE. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3103.00 ¥10470.00 ¥17408.00 | 14 | |
E-64 inhibe irreversiblemente las cisteína proteasas. La actividad de intercambio tiol-disulfuro de la TMX3 puede inhibirse indirectamente si se inhiben las cisteína proteasas que dependen del plegamiento adecuado de la proteína, lo que conduce al estrés del RE y a la alteración del entorno de plegamiento de la proteína de la TMX3. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | ¥1952.00 ¥6905.00 | 3 | |
El ácido ciclopiazónico inhibe la Ca2+-ATPasa del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), alterando la homeostasis del calcio. La TMX3, al ser sensible a los niveles de Ca2+ debido a su papel en el plegamiento de proteínas dentro del RE, puede ser inhibida funcionalmente por concentraciones alteradas de Ca2+. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
El tapsigargina es un inhibidor de la bomba SERCA, lo que provoca un aumento de los niveles de calcio citosólico. El calcio citosólico elevado altera las funciones del RE, por lo que inhibe la actividad de la TMX3, ya que depende de un entorno de calcio estrechamente regulado para su plegamiento proteínico y su actividad chaperona. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2076.00 ¥2764.00 | 13 | |
El rojo de rutenio bloquea los canales de calcio, incluidos los situados en la membrana del RE. Al impedir la afluencia de calcio, puede interrumpir la actividad chaperona dependiente del calcio de la TMX3 en el RE, inhibiendo así su función en el plegamiento de proteínas. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | ¥756.00 ¥2956.00 | 10 | |
El BAPTA es un quelante del calcio que puede secuestrar el calcio intracelular. La reducción del calcio disponible puede inhibir la función de la TMX3, ya que depende del calcio para su actividad chaperona en el plegamiento de proteínas dentro del RE. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | ¥3723.00 | 1 | |
El DBeQ es un inhibidor selectivo de la ATPasa p97. Al inhibir la p97, deteriora la vía de degradación asociada al RE, lo que puede causar estrés en el RE e inhibir potencialmente la función de la TMX3 de ayudar al plegamiento de las proteínas nacientes dentro del RE. | ||||||