TMEM80 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TMEM80 incluyen, pero no se limitan a, tetrandrina CAS 518-34-3, rojo de rutenio CAS 11103-72-3, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, 2-APB CAS 524-95-8 y thapsigargin CAS 67526-95-8.
Los inhibidores químicos de TMEM80 pueden modular la función de la proteína a través de varios mecanismos, todos los cuales giran en torno a la manipulación de los niveles de calcio dentro de la célula. La tetrandrina, por ejemplo, actúa como bloqueante de los canales de calcio, impidiendo la afluencia de calcio y provocando posiblemente una alteración de la homeostasis del calcio en el retículo endoplásmico (RE), un entorno vital para la funcionalidad de TMEM80. Del mismo modo, el rojo de rutenio y el SKF-96365 inhiben los canales de calcio y la entrada de calcio, respectivamente, y el primero también interfiere en la captación de calcio mitocondrial. Estas acciones pueden impedir la función de TMEM80 en la regulación del calcio intracelular. La función del TMEM80 también se vería afectada por el 2-APB, conocido por su inhibición de los receptores IP3 y de los canales de calcio operados por almacén, que son cruciales para el funcionamiento del TMEM80 en la señalización del calcio. Thapsigargin presenta otro enfoque mediante la inhibición de la bomba SERCA, lo que lleva al agotamiento del almacén de calcio ER, perturbando así el equilibrio de calcio celular crítico para las actividades reguladoras de TMEM80.
Siguiendo con la serie de inhibidores, la rianodina y el TMB-8 ejercen sus efectos uniéndose a los receptores de rianodina y antagonizando la liberación intracelular de calcio, respectivamente, ambos esenciales para el supuesto papel de TMEM80 en la regulación del calcio. El BAPTA, con sus propiedades quelantes del calcio, se une a los iones de calcio libres, disminuyendo la concentración de calcio intracelular, fundamental para la función del TMEM80. La xestospongina C se dirige al receptor IP3, impidiendo la liberación de calcio del RE y afectando así a la capacidad del TMEM80 para gestionar los niveles de calcio dentro de la célula. La inhibición del intercambiador Na+/Ca2+ por la carboxyeosina afectaría probablemente a la función del TMEM80 al alterar el intercambio de calcio a través de la membrana celular. Por último, los bloqueantes de los canales de calcio, como el nifedipino y el verapamilo, al impedir la entrada de iones de calcio, alterarían los niveles regulados de calcio en el interior de las células, de los que depende TMEM80 para su correcta función de mantenimiento de la homeostasis del calcio intracelular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tetrandrine | 518-34-3 | sc-201492 sc-201492A | 100 mg 250 mg | ¥621.00 ¥1106.00 | 9 | |
La tetrandrina es un bloqueante de los canales de calcio que puede inhibir la afluencia de calcio. Dado que el TMEM80 está implicado en la homeostasis del calcio dentro del retículo endoplásmico (RE), el efecto de la tetrandrina sobre los canales de calcio puede inhibir el correcto funcionamiento del TMEM80 al alterar los niveles de calcio del RE. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2076.00 ¥2764.00 | 13 | |
El rojo de rutenio inhibe la captación de calcio por las mitocondrias y también puede inhibir los canales de calcio. La función del TMEM80 está estrechamente relacionada con la homeostasis del calcio, y la alteración de los canales de calcio puede inhibir la actividad del TMEM80 en la regulación del calcio. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1139.00 ¥1749.00 ¥4389.00 ¥7254.00 | 2 | |
El SKF-96365 inhibe la entrada de calcio mediada por receptor, así como la entrada de calcio operada por almacén (SOCE). La TMEM80, implicada en la regulación del calcio intracelular, quedaría inhibida funcionalmente por la interrupción de la SOCE, lo que repercutiría en los niveles de calcio del RE y en su homeostasis. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥305.00 ¥587.00 | 37 | |
Se sabe que el 2-APB inhibe los receptores IP3 y los canales de calcio operados por almacenes. La TMEM80, que puede estar implicada en la transferencia de calcio RE-mitocondria, se vería inhibida por la interrupción de la liberación de calcio mediada por IP3, lo que afectaría a su función dentro de la célula. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
El tapsigargina es un inhibidor de la bomba SERCA, que provoca el agotamiento de las reservas de calcio del RE. Al inhibir la recaptación de calcio en el RE, el thapsigargin perturbaría las funciones dependientes del calcio del TMEM80 al alterar la homeostasis del calcio intracelular. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | ¥2471.00 ¥8631.00 | 19 | |
La rianodina se une selectivamente a los receptores de rianodina y modifica su función. Puede bloquear la liberación de calcio del RE, inhibiendo así las funciones reguladoras dependientes del calcio del TMEM80, que requieren una señalización precisa del calcio para su correcto funcionamiento. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | ¥756.00 ¥2956.00 | 10 | |
El BAPTA es un quelante del calcio que puede unir iones de calcio libres, reduciendo eficazmente la concentración de calcio intracelular. La TMEM80, que participa funcionalmente en procesos dependientes del calcio, se inhibiría debido a la falta de calcio disponible. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | ¥5641.00 | 14 | |
La xestospongina C es un inhibidor del receptor IP3. Al impedir la liberación de calcio del RE, inhibiría la capacidad del TMEM80 para regular los niveles de calcio intracelular, ya que se cree que el TMEM80 está implicado en la señalización del calcio RE-mitocondrial. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | ¥654.00 ¥1918.00 | 15 | |
El nifedipino es un bloqueante de los canales de calcio que inhibe la entrada de iones de calcio en las células. Esta inhibición puede alterar los niveles de calcio del RE, que son críticos para la función del TMEM80 en la regulación de la homeostasis del calcio y la señalización. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
El verapamilo es otro bloqueante de los canales de calcio que inhibe los canales de calcio de tipo L. Al bloquear estos canales, el verapamilo alteraría el equilibrio del calcio dentro de la célula y, en consecuencia, inhibiría la función del TMEM80, que depende de la regulación de los niveles de calcio. | ||||||