Los inhibidores químicos de la TMEM249 pueden modular la actividad de esta proteína a través de diversas vías de señalización molecular mediante el bloqueo selectivo de la actividad de enzimas que son cruciales para el funcionamiento de la TMEM249. La bisindolilmaleimida I, conocida por su capacidad para inhibir la proteína cinasa C (PKC), puede reducir la fosforilación de la TMEM249, suponiendo que sea un sustrato de la PKC. Del mismo modo, la Wortmannina y el LY294002, ambos inhibidores de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), pueden inhibir la TMEM249 interrumpiendo la vía PI3K/AKT, que puede ser parte integrante de la regulación de la TMEM249. Además, el SB203580 y el PD98059 se dirigen a diferentes quinasas dentro de la vía de la MAP quinasa; el SB203580 inhibe la p38 MAP quinasa, mientras que el PD98059 inhibe la MEK1/2, que se encuentra aguas arriba de la ERK. Si la TMEM249 se regula a través de la vía p38 MAPK o MEK/ERK, estos inhibidores impedirían la influencia de la vía sobre la TMEM249.
Además, el SP600125, que inhibe específicamente la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), puede inhibir la TMEM249 si la señalización JNK es vital para su actividad. El U0126, otro inhibidor de MEK, puede suprimir el TMEM249 bloqueando la vía MEK/ERK. El PP2, dirigido a las tirosina quinasas de la familia Src, puede inhibir el TMEM249 si las quinasas de la familia Src son necesarias para la fosforilación y posterior actividad del TMEM249. El inhibidor de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), Y-27632, también puede inhibir el TMEM249 si la actividad de ROCK es necesaria para los procesos mediados por el TMEM249. El gefitinib, un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), puede inhibir el TMEM249 al impedir la señalización del EGFR. Por último, la rapamicina, un inhibidor de mTOR, puede suprimir la actividad del TMEM249 si éste participa en vías reguladas por mTOR, mientras que el palbociclib, un inhibidor de las quinasas dependientes de ciclinas CDK4 y CDK6, puede inhibir el TMEM249 si está regulado por estas quinasas durante el ciclo celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
Este compuesto inhibe específicamente la proteína cinasa C (PKC), que es una familia de proteínas cinasas implicadas en el control de la función de otras proteínas. Al inhibir la PKC, la bisindolilmaleimida I podría reducir la fosforilación de la TMEM249, lo que supone que la TMEM249 es un sustrato de la PKC, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K). Si el TMEM249 está regulado por la vía PI3K/AKT, la inhibición de PI3K por Wortmannin interrumpiría la señalización descendente que puede ser necesaria para la función del TMEM249, inhibiendo así el TMEM249. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es otro inhibidor de PI3K. De forma similar a la Wortmannina, inhibiría la función de TMEM249 bloqueando la vía PI3K/AKT, suponiendo que esta vía desempeñe un papel en la regulación o activación de TMEM249. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
Este compuesto es un inhibidor de la MAP quinasa p38. Si la función del TMEM249 depende de la señalización a través de la vía p38 MAPK, el SB203580 inhibiría el TMEM249 bloqueando esta actividad quinasa específica. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 inhibe selectivamente la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK), que se encuentra aguas arriba de la vía ERK. Si la TMEM249 está regulada por la vía MEK/ERK, la inhibición de la MEK por la PD98059 bloquearía la influencia de la vía sobre la TMEM249, provocando su inhibición. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). Si el TMEM249 forma parte de procesos celulares que están regulados por la señalización JNK, la inhibición de JNK por SP600125 daría lugar a la inhibición funcional del TMEM249. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor selectivo tanto de MEK1 como de MEK2. Si el TMEM249 depende de la vía MEK/ERK para su función, el U0126 inhibiría esta vía, inhibiendo así el TMEM249. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor selectivo de las tirosina quinasas de la familia Src. Si la TMEM249 requiere la fosforilación por parte de las cinasas de la familia Src para su actividad, la PP2 inhibiría estas cinasas, dando lugar a la inhibición de la TMEM249. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor de la proteína quinasa asociada a Rho (ROCK). Si el TMEM249 opera dentro de vías de señalización que requieren la actividad de ROCK, entonces la inhibición de ROCK por el Y-27632 conduciría a la inhibición funcional del TMEM249. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
Gefitinib es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Si la función de TMEM249 está influenciada por la señalización de EGFR, entonces Gefitinib inhibiría funcionalmente TMEM249 mediante el bloqueo de esta vía. | ||||||