Los inhibidores químicos de la TMEM158 actúan a través de diferentes mecanismos para impedir la actividad funcional de esta proteína. PD 98059 y U0126 son inhibidores selectivos dirigidos contra las enzimas MEK1 y MEK2, cruciales en la vía de señalización MAPK/ERK. Al inhibir estas quinasas, impiden la fosforilación y activación de ERK, que es un efector corriente abajo en la vía a la que está asociada TMEM158. En consecuencia, se inhiben las actividades funcionales de TMEM158 que dependen de esta cascada de señalización. Del mismo modo, LY294002 y Wortmannin son inhibidores dirigidos contra la enzima PI3K, un componente fundamental de la vía de señalización PI3K/AKT. Al impedir la actividad cinasa de PI3K, estos inhibidores evitan la señalización descendente que normalmente daría lugar a la activación de TMEM158. En consecuencia, la inhibición de PI3K provoca una disminución de la actividad funcional de TMEM158, ya que la proteína interviene en procesos celulares posteriores a PI3K.
Además, la Rapamicina inhibe directamente mTOR, una proteína clave en la vía PI3K/AKT/mTOR, lo que afecta a la función de TMEM158. La inhibición de mTOR por Rapamicina resulta en una reducción de la actividad funcional de TMEM158 debido a la interrupción de los eventos de señalización corriente abajo. SB203580 y SP600125 se dirigen a diferentes quinasas de la familia MAPK; SB203580 inhibe p38 MAPK, mientras que SP600125 inhibe JNK. Estas quinasas están implicadas en las vías de señalización activadas por el estrés y su inhibición conduce a una reducción de la actividad de TMEM158 relacionada con las respuestas al estrés. PP2, un inhibidor de las quinasas de la familia Src, impide múltiples cascadas de señalización que activan TMEM158. Erlotinib y Lapatinib, que inhiben las tirosina quinasas EGFR y HER2/neu, respectivamente, también conducen a la regulación a la baja de la función de TMEM158 al bloquear la activación de estos receptores y sus subsiguientes vías de señalización. Por último, los inhibidores multicinasa como el sorafenib y el sunitinib, que actúan sobre varias enzimas, incluidas las de la vía RAF/MEK/ERK y las tirosina cinasas receptoras como el PDGFR y el VEGFR, respectivamente, conducen a una amplia inhibición de las redes de señalización en las que participa el TMEM158, lo que provoca una disminución global de su actividad funcional.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD 98059 es un inhibidor selectivo de la MEK, que bloquea la activación de la vía MAPK/ERK. Según los informes, la TMEM158 está asociada a la vía de señalización RAS/RAF/MEK/ERK. La inhibición de MEK por PD 98059 puede inhibir los efectos descendentes de esta vía, inhibiendo así funcionalmente la TMEM158. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 actúa de forma similar al PD 98059 al inhibir MEK1 y MEK2, que se encuentran aguas arriba de la vía ERK. La función del TMEM158 depende de esta vía para ciertas respuestas celulares, e inhibir esta vía con el U0126 puede resultar en la inhibición funcional del TMEM158. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de la PI3K, un componente de la vía de señalización PI3K/AKT. Dado que el TMEM158 participa en vías descendentes de la PI3K, el LY294002 puede inhibir eventos de señalización que de otro modo activarían el TMEM158, lo que conduciría a su inhibición funcional. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de la PI3K. Al impedir que la PI3K fosforile y active la AKT, obstaculiza indirectamente los procesos celulares en los que participa el TMEM158, inhibiendo eficazmente su función. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe mTOR, un regulador clave en la vía PI3K/AKT/mTOR, que está relacionado con la función de TMEM158. Al inhibir la actividad de mTOR, la rapamicina puede inhibir los efectos derivados que contribuyen a la actividad funcional del TMEM158. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK, una proteína cinasa implicada en la vía MAPK activada por el estrés. La TMEM158 está implicada en las respuestas al estrés, y la inhibición de esta vía por el SB203580 puede conducir a la inhibición funcional de la TMEM158. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK, que forma parte de las vías de señalización MAPK. Al bloquear la JNK, el SP600125 puede interrumpir los procesos de señalización en los que participa el TMEM158, inhibiendo así su función. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de las quinasas de la familia Src. Dado que las quinasas Src pueden activar varias vías, incluidas las que implican al TMEM158, la inhibición por PP2 puede provocar una disminución de la actividad funcional del TMEM158. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
El erlotinib es un inhibidor de la tirosina cinasa EGFR. Al bloquear la activación del EGFR, inhibe las vías de señalización descendentes que incluyen las actividades funcionales de TMEM158, lo que conduce a su inhibición. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
El lapatinib es un inhibidor dual de la tirosina quinasa que se dirige tanto al EGFR como al HER2/neu. La inhibición de estos receptores puede disminuir las actividades de la vía de señalización en la que interviene el TMEM158, lo que resulta en su inhibición funcional. | ||||||