TMEM103 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la TMEM103 incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, el C646 CAS 328968-36-1, el ácido anacárdico CAS 16611-84-0 y el garcinol CAS 78824-30-3.

Los inhibidores de TMEM103 engloban compuestos capaces de modular la función de la proteína TMEM103, una subunidad del complejo elongador de la ARN polimerasa II. Este complejo, integrante de la elongación del transcrito de la ARN polimerasa II, gobierna la acetilación de las histonas en el núcleo y la modificación del ARNt en el citoplasma, influyendo así en la expresión genética. La TMEM103 influye significativamente en la migración celular, la invasión y la tumorigenicidad de las células de melanoma. Las sustancias químicas daunorrubicina y heparina se han revelado como agentes capaces de inhibir indirectamente la TMEM103 dirigiéndose a la maquinaria de transcripción más amplia de la ARN polimerasa II. La daunorrubicina actúa como inhibidor de la elongación dentro de esta maquinaria, lo que implica un impacto corriente abajo sobre el complejo elongador de la ARN polimerasa II y, en consecuencia, sobre el TMEM103. Por otra parte, la heparina impide el ensamblaje posterior a la formación de determinados complejos dentro de la maquinaria de transcripción, lo que de nuevo apunta a una interacción más amplia con el complejo elongador de la ARN polimerasa II y TMEM103.

El modo exacto de interacción entre estas sustancias químicas y el TMEM103 depende de las complejidades del complejo elongador de la ARN polimerasa II, que se une al TMEM103. Los compuestos, al inhibir la maquinaria de transcripción, pueden ejercer una influencia sobre la función de TMEM103 dentro de los procesos celulares, en particular los asociados a la migración celular y la tumorigenicidad en células de melanoma. Las relaciones moleculares entre la Daunorubicina, la Heparina, el complejo elongador de la ARN polimerasa II y la TMEM103 apuntan a un enfoque multifacético para modular indirectamente la actividad de la TMEM103. Si bien la inhibición directa de TMEM103 sigue siendo desconocida, la interacción de estas sustancias químicas con la maquinaria de transcripción de la ARN polimerasa II proporciona un marco para comprender la modulación de TMEM103, delineando así una comprensión preliminar de la clase química de los inhibidores de TMEM103.