TMEM100 Inhibidores

Los inhibidores comunes de TMEM100 incluyen, pero no se limitan a SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, EW-7197 CAS 1352608-82-2, ITD 1 CAS 1099644-42-4 y Tranilast CAS 53902-12-8.

Como la TMEM100 está implicada en la vía del TGF-β, los inhibidores suelen bloquear la actividad de los receptores del TGF-β o de sus quinasas relacionadas. Este grupo de inhibidores incluye pequeñas moléculas que pueden inhibir selectivamente receptores quinasas como ALK4, y ALK7, que se sabe que median las respuestas celulares a la señalización del TGF-β, influyendo así indirectamente en el papel de TMEM100. Además, algunas sustancias químicas de esta clase actúan impidiendo la fosforilación de las proteínas Smad, que son mediadores críticos de la transducción de la señal TGF-β al núcleo. Al hacerlo, pueden alterar los resultados funcionales de la modulación de TMEM100 de la señalización de TGF-β.

Las estructuras químicas de estos inhibidores varían, pero a menudo comparten un rasgo común en su capacidad para unirse a sitios activos o sitios alostéricos en sus receptores o enzimas diana, lo que conduce a la inhibición de la vía de señalización de TGF-β. Este enfoque indirecto para afectar a la actividad de TMEM100 proporciona un medio para modular su función dentro de la célula, teniendo cada inhibidor un perfil distinto basado en su especificidad, potencia y selectividad hacia diferentes componentes de la vía del TGF-β.