Tissue TGase Inhibidores

Los inhibidores comunes de la TGasa tisular incluyen, entre otros, dihidrocloruro de cistamina CAS 56-17-7, cadaverina CAS 462-94-2, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 y alopurinol CAS 315-30-0.

Los inhibidores de la transglutaminasa tisular (TGasa) son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir específicamente la actividad de las enzimas transglutaminasas tisulares, que intervienen en la reticulación de proteínas y otros procesos celulares. Estas enzimas catalizan la formación de enlaces covalentes entre los residuos de glutamina y las aminas primarias, contribuyendo a la estabilización de las estructuras proteicas en la matriz extracelular y los espacios intracelulares. Los inhibidores de la TGasa tisular actúan uniéndose al sitio activo de la enzima TGasa, bloqueando su capacidad para interactuar con los sustratos e impidiendo que lleve a cabo su actividad catalítica. Al ocupar este sitio crucial, estos inhibidores interrumpen la función normal de la enzima de facilitar la modificación y el entrecruzamiento de las proteínas. Algunos inhibidores de la TGasa tisular también pueden ejercer sus efectos a través de mecanismos alostéricos, uniéndose a regiones fuera del sitio activo para inducir cambios conformacionales que reducen o inhiben la función de la enzima. La estabilidad y eficacia de estos inhibidores suelen mantenerse mediante interacciones no covalentes, como enlaces de hidrógeno, contactos hidrofóbicos, fuerzas de Van der Waals e interacciones iónicas, que garantizan que los inhibidores permanezcan estrechamente asociados a la enzima TGasa. Estos inhibidores suelen presentar grupos funcionales como hidroxilos, carboxilos o aminas, que permiten enlaces de hidrógeno e interacciones iónicas con residuos clave del sitio activo de la enzima. Muchos inhibidores de la TGasa tisular también incorporan anillos aromáticos o estructuras heterocíclicas, que mejoran las interacciones hidrofóbicas con las regiones no polares de la enzima y contribuyen a la estabilidad general del complejo inhibidor-enzima. Las propiedades fisicoquímicas de los inhibidores de la TGasa tisular, incluidos el peso molecular, la solubilidad, la lipofilia y la polaridad, se optimizan cuidadosamente para garantizar que puedan unirse eficazmente a la enzima y permanecer estables en diversos entornos biológicos. Este equilibrio entre regiones hidrófilas e hidrófobas permite a los inhibidores de la TGasa tisular interactuar con las zonas polares y no polares de la enzima, garantizando una inhibición selectiva y robusta en diferentes condiciones celulares.