TGR5 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la TGR5 incluyen, entre otros, la RESINA DE COLESTIRAMINA CAS 11041-12-6, la Guggulsterona CAS 95975-55-6, la Fexaramina CAS 574013-66-4, la GW 4064 CAS 278779-30-9 y la Ciclosporina A CAS 59865-13-3.

Los inhibidores del TGR5 pertenecen a una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente al receptor 5 acoplado a proteína G (TGR5), también conocido como GPBAR1 (receptor 1 de ácidos biliares acoplado a proteína G), y modulan su actividad. El TGR5 es un receptor de superficie celular que se encuentra en varios tejidos del cuerpo humano, con una presencia significativa en el tracto gastrointestinal, el hígado y otros órganos. Este receptor desempeña un papel crucial en la mediación de los efectos fisiológicos de los ácidos biliares, que son moléculas esenciales implicadas en la digestión y absorción de las grasas alimentarias. Cuando los ácidos biliares se unen a TGR5, se inicia una cascada de señalización que puede tener diversos efectos metabólicos e inmunomoduladores.

Los inhibidores de la TGR5 están diseñados para bloquear o modular selectivamente la activación del receptor TGR5. Al hacerlo, pueden interferir con las vías de señalización descendentes desencadenadas por la activación de TGR5. Esta interferencia puede provocar alteraciones en el metabolismo de los ácidos biliares, las respuestas inmunitarias y los procesos metabólicos del organismo. Los inhibidores de la TGR5 han despertado un gran interés en el campo de la farmacología y el desarrollo de fármacos debido a su capacidad para influir en diversos procesos fisiológicos. Los científicos siguen explorando estos inhibidores en el intrincado papel de TGR5 en la biología humana y su relevancia en diversas condiciones de salud.