Los inhibidores de TBK1 pertenecen a una clase química distinta que ha suscitado gran atención en el ámbito de la investigación molecular debido a su intrincado papel en las vías de señalización celular. Estos inhibidores están diseñados específicamente para atacar y modular la actividad de la quinasa 1 de unión a TANK (TBK1), una serina/treonina quinasa que se encuentra en el citoplasma de las células. La TBK1 es un componente fundamental de las respuestas inmunitarias innatas y de la homeostasis celular, ya que desempeña un papel crucial en la orquestación de la activación de varias cascadas de señalización descendentes en respuesta a la invasión patógena y a factores de estrés celular. Estructuralmente, los inhibidores de la TBK1 son moléculas cuidadosamente diseñadas que interactúan con el sitio activo de la cinasa, frustrando su actividad enzimática y los subsiguientes eventos de señalización. Desde un punto de vista molecular, los inhibidores de TBK1 suelen estar compuestos por una amplia gama de andamiajes químicos, que a menudo incorporan elementos que facilitan la unión al sitio activo de la cinasa.
El diseño de estos inhibidores tiene en cuenta la compleja estructura tridimensional de la TBK1, con el objetivo de explotar las interacciones específicas que se producen entre el inhibidor y los residuos de la cinasa. Esta interacción conduce a la interrupción de eventos de fosforilación clave dentro de las vías mediadas por TBK1, reduciendo la activación de factores de transcripción críticos y reguladores que influyen en las respuestas inmunes, la autofagia y el crecimiento celular. Por consiguiente, los inhibidores de TBK1 tienen el potencial de desentrañar la intrincada red de procesos celulares gobernados por esta quinasa, arrojando luz sobre vías de la biología celular hasta ahora inexploradas.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2471.00 ¥3080.00 ¥3734.00 ¥5585.00 ¥9951.00 ¥16799.00 | 5 | |
Un inhibidor de molécula pequeña que fue uno de los primeros compuestos descubiertos para inhibir la TBKISe descubrió que tenía potencial para suprimir las respuestas inflamatorias mediante la inhibición de la activación de la vía TBK1-IRF3. | ||||||
Amlexanox | 68302-57-8 | sc-217630 | 10 mg | ¥1805.00 | 2 | |
Utilizado originalmente para el asma y las úlceras aftosas, se descubrió que el amlexanox inhibe las quinasas TBK1 e IKKε. Se ha investigado su potencial para reducir la inflamación en diversas enfermedades. | ||||||
MRT67307 | 1190378-57-4 | sc-507433 | 10 mg | ¥2640.00 | ||
Un inhibidor selectivo de TBK1/IKKε que ha demostrado ser prometedor en estudios de investigación para tratar trastornos autoinmunes y ciertos tipos de cáncer. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥6769.00 | 2 | |
Aunque se desarrolló principalmente como inhibidor de JAK1/JAK2, se descubrió que CYT387 también inhibe TBKISe ha investigado su potencial en mielofibrosis y otras neoplasias hematológicas. | ||||||
NH125 | 278603-08-0 | sc-203037 | 5 mg | ¥2110.00 | 1 | |
El NH125 es un potente inhibidor de las quinasas TBK1 e IKKε. Se ha investigado su potencial para modular las respuestas inmunitarias y la inflamación. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
Aunque inicialmente se desarrolló como inhibidor de la Pol I para el cáncer, se descubrió que el CX-5461 inhibe la TBKIy ha mostrado potencial en la modulación de las respuestas inmunitarias innatas. | ||||||