TBC1D2B Inhibidores

Inhibidores comunes de TBC1D2B incluyen, pero no se limitan a ácido zoledrónico, anhidro CAS 118072-93-8, GGTI 298 CAS 1217457-86-7, SecinH3 CAS 853625-60-2, Brefeldin A CAS 20350-15-6 y LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los inhibidores de la TBC1D2B actúan principalmente sobre las vías asociadas a las funciones de las GTPasas. El ácido zoledrónico y el GGTI-298, por ejemplo, se dirigen al proceso de modificación de las GTPasas Rab, concretamente a su prenilación. Cuando estas GTPasas no se modifican adecuadamente, su localización celular y su función pueden verse alteradas, lo que a su vez afecta a proteínas como la TBC1D2B que las regulan.

La SecinH3, la Brefeldina A y la toxina B de Clostridium difficile son otros compuestos dignos de mención. Mientras que la SecinH3 impide la activación de las GTPasas Arf, influyendo potencialmente en la TBC1D2B de forma indirecta a través de la alteración del transporte vesicular, la Brefeldina A suprime directamente las ARF-GEFs, provocando amplias alteraciones en el tráfico vesicular. La toxina B de Clostridium difficile se dirige a las Rho GTPasas, con efectos en cascada que pueden alcanzar a TBC1D2B. Del mismo modo, al inhibir otras GTPasas, como Rac1 y Cdc42, NSC23766 y ML141 pueden afectar indirectamente al papel de TBC1D2B en los procesos celulares. La clase también incluye agentes de espectro más amplio como LY294002 y Wortmannin, que afectan a la señalización PI3K, y Neomycin, que actúa sobre la fosfolipasa C. La influencia de estos inhibidores sobre el transporte de vesículas y las vías asociadas puede modular indirectamente la actividad de TBC1D2B.