TBC1D14 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TBC1D14 incluyen, pero no se limitan a, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Spautin-1 CAS 1262888-28-7 y el inhibidor de la autofagia, 3-MA CAS 5142-23-4.
Los inhibidores de la TBC1D14 pertenecen a una clase especializada de compuestos químicos dirigidos contra el miembro 14 de la familia de dominios TBC1, una proteína conocida por su implicación en diversos procesos celulares. La proteína TBC1D14 es una proteína activadora de GTPasas (GAP) para GTPasas Rab, que son pequeñas proteínas G que regulan el tráfico intracelular de membrana. La función principal de TBC1D14 es modular la actividad de estas GTPasas Rab, influyendo así en las vías de tráfico dentro de la célula, como la endocitosis y la autofagia. Los inhibidores de TBC1D14 están diseñados para unirse a esta proteína y modular su actividad. De este modo, pueden alterar el funcionamiento normal de la maquinaria de tráfico celular. El diseño de estos inhibidores se basa en la comprensión de la estructura de la proteína y sus sitios activos donde interactúa con las GTPasas Rab. El reto de desarrollar inhibidores de la TBC1D14 estriba en lograr especificidad y potencia, asegurando que se dirijan eficazmente a la TBC1D14 sin efectos indeseados en otras proteínas.
El desarrollo de inhibidores de TBC1D14 es un proceso complejo que implica la síntesis de moléculas capaces de interactuar con la proteína TBC1D14 de manera que afecte a su función reguladora de las GTPasas Rab. Estos inhibidores pueden actuar imitando la estructura de los sustratos de la proteína o uniéndose a sitios alostéricos que pueden inducir cambios conformacionales en la proteína, afectando así a su actividad. La especificidad de estos inhibidores es crucial, ya que la proteína TBC1D14 forma parte de una familia más amplia de proteínas con estructuras y funciones similares. Se emplean ensayos bioquímicos y biofísicos detallados para caracterizar la interacción entre estos inhibidores y la proteína TBC1D14, así como para comprender la base molecular de su acción inhibidora. A menudo se utilizan técnicas avanzadas como la cristalografía de rayos X, la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN) y la modelización computacional para dilucidar el modo de unión de estos compuestos y orientar la optimización de sus propiedades inhibidoras.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de las fosfoinositido 3-cinasas (PI3Ks). Se ha demostrado que la TBC1D14 está regulada por nutrientes y factores de crecimiento, probablemente a través de una vía dependiente de PI3K. Así pues, la inhibición de la PI3K mediante Wortmannin podría inhibir indirectamente la TBC1D14 al interrumpir la señalización ascendente. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es otro inhibidor de la PI3K que funciona de forma similar a la Wortmannina. Al bloquear la actividad de la PI3K, el LY294002 disminuye indirectamente la señalización que puede ser necesaria para la función del TBC1D14 en respuesta a los factores de crecimiento o a la disponibilidad de nutrientes. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor mTOR que interrumpe la vía mTOR, implicada en el crecimiento celular y la autofagia. Dado que la TBC1D14 ha sido implicada en la regulación de la autofagia, la inhibición de la mTOR con rapamicina podría reducir indirectamente la actividad de la TBC1D14 en los procesos relacionados con la autofagia. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | ¥1862.00 | ||
Spautin-1 promueve la degradación de PI3K mediante la inhibición de las peptidasas específicas de ubiquitina USP10 y USP13. Esto disminuiría los niveles de PI3K, reduciendo potencialmente la actividad de TBC1D14 al limitar las vías de señalización que regulan su función. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2888.00 | 113 | |
La 3-metiladenina es un inhibidor de PI3K de clase III que perjudica el inicio de la autofagia. Como la TBC1D14 está relacionada con la regulación de la autofagia, la inhibición de la iniciación de la autofagia por la 3-metiladenina podría disminuir indirectamente la actividad de la TBC1D14. | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | ¥2200.00 ¥12884.00 | 1 | |
El GSK2334470 es un inhibidor selectivo de la PDK1 que bloquea la activación de la familia de las cinasas AGC, incluida la AKT. Dado que AKT se encuentra aguas abajo de PI3K y puede influir en la autofagia, la inhibición de PDK1 podría afectar indirectamente a la función de TBC1D14 relacionada con la autofagia a través de la disminución de la señalización de AKT. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥7897.00 | 9 | |
PF-4708671 es un inhibidor selectivo de la quinasa S6 p70S6K, corriente abajo de mTOR. Al inhibir la p70S6K, este compuesto podría influir indirectamente en el papel de la TBC1D14 en la autofagia al alterar la cascada de señalización mTOR que regula este proceso. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2708.00 | 7 | |
La torina 1 es un inhibidor mTOR potente y selectivo que actúa tanto sobre los complejos mTORC1 como mTORC2. Dada la implicación de TBC1D14 en la autofagia, que está regulada por mTOR, Torin 1 podría reducir indirectamente la actividad funcional de TBC1D14 al interrumpir la señalización de mTOR. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1083.00 ¥2821.00 ¥8462.00 ¥16111.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 es un inhibidor de la H+-ATPasa de tipo vacuolar (V-ATPasa). Impide la fusión de los autofagosomas con los lisosomas, un paso de la autofagia en el que podría estar implicada la TBC1D14. Por lo tanto, este compuesto podría inhibir indirectamente la actividad de la TBC1D14 bloqueando las fases posteriores de la autofagia. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina es un inhibidor de la autofagia que eleva el pH dentro de los lisosomas, perjudicando su función. Dado que se cree que el TBC1D14 participa en la autofagia, el uso de cloroquina podría inhibir indirectamente el TBC1D14 al alterar la degradación lisosomal. | ||||||