TATA-box binding protein associated factor (TAF) Inhibidores

Los inhibidores comunes de TAF II p43 incluyen, entre otros, N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3.

Los factores asociados a la proteína de unión a la caja TATA (TAF) son un grupo crucial de proteínas que forman parte de la maquinaria de transcripción y desempeñan un papel integral en el inicio de la transcripción génica. Se asocian con la proteína de unión a TATA (TBP) para formar el complejo TFIID, que reconoce y se une a la secuencia de la caja TATA dentro de la región promotora de los genes. Esta interacción facilita el ensamblaje del complejo de preiniciación y el reclutamiento de la ARN polimerasa II, lo que conduce al inicio de la transcripción. Los TAF contribuyen a la regulación de la expresión génica, influyendo en los procesos de transcripción tanto basales como regulados. También desempeñan un papel fundamental en diversos procesos celulares, como la regulación del ciclo celular, la diferenciación y el desarrollo.

Los inhibidores específicos de TAF están diseñados para actuar sobre la función o las interacciones de las proteínas TAF dentro del complejo de transcripción. Aunque los inhibidores específicos de moléculas pequeñas dirigidos directamente a los TAF podrían ser limitados, los investigadores han explorado enfoques que modulan indirectamente la actividad de los TAF. Algunas estrategias se dirigen a componentes posteriores de la maquinaria de transcripción, como la ARN polimerasa II o los coactivadores transcripcionales. Además, los compuestos que afectan a la estructura de la cromatina y a las modificaciones epigenéticas, como los inhibidores de la histona desacetilasa o los modificadores de la metilación del ADN, pueden influir indirectamente en la transcripción mediada por TAF.