TAS1R (taste receptor; GPCR) Inhibidores

Los inhibidores comunes del TAS1R (receptor del gusto; GPCR) incluyen, entre otros, la quinina CAS 130-95-0, el ácido 2-(4-metoxifenoxi)propanoico sódico CAS 150436-68-3, la amilorida - HCl CAS 2016-88-8, la capsaicina CAS 404-86-4 y el aloxano monohidrato CAS 2244-11-3.

Los inhibidores de TAS1R son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a los receptores gustativos TAS1R e inhiben su función. Se trata de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que participan en la detección de los sabores dulce y umami (salado). La familia TAS1R consta de tres subtipos principales de receptores: TAS1R1, TAS1R2 y TAS1R3, que se combinan para formar complejos receptores funcionales. Por ejemplo, el par TAS1R1 y TAS1R3 forma el receptor del sabor umami, mientras que la combinación TAS1R2 y TAS1R3 detecta los sabores dulces. Estos receptores se expresan predominantemente en las células receptoras del gusto situadas en las papilas gustativas de la lengua, donde desempeñan un papel crucial en la percepción del gusto al unirse a moléculas específicas y desencadenar vías de señalización intracelular. Los inhibidores de los receptores TAS1R actúan impidiendo la activación de estos receptores, bloqueando así la transducción de señales dulces o umami. Las estructuras químicas de los inhibidores de TAS1R varían ampliamente y pueden actuar a través de diferentes mecanismos para alterar la función del receptor. Algunos inhibidores pueden actuar como antagonistas competitivos, uniéndose directamente a los sitios activos de los receptores TAS1R e impidiendo su interacción con compuestos de sabor dulce o umami. Otros inhibidores pueden funcionar de forma alostérica, uniéndose a regiones del receptor distintas del sitio de unión al ligando e induciendo cambios conformacionales que reducen la capacidad del receptor para activar las vías de señalización posteriores. Al inhibir los receptores TAS1R, estos compuestos interfieren con las vías de señalización que suelen implicar la activación de la proteína G y los consiguientes cambios intracelulares, como alteraciones en los niveles de AMP cíclico (AMPc) o flujos de iones de calcio. El estudio de los inhibidores del TAS1R mejora la comprensión de cómo se regula a nivel molecular la percepción de los sabores dulce y umami y proporciona una visión más amplia de los mecanismos de transducción de señales gustativas en el sistema sensorial. Esta investigación ayuda a aclarar el papel de la señalización mediada por GPCR en la detección y el procesamiento de estas modalidades gustativas específicas.