Los inhibidores de TAK1 son una clase de compuestos químicos diseñados para inhibir selectivamente la actividad de la quinasa activada por TGF-β (TAK1), que es una quinasa de serina/treonina que desempeña un papel central en la señalización celular. TAK1 está involucrada en las vías de señalización intracelular que son activadas por citoquinas como TGF-β (factor de crecimiento transformante beta), IL-1 (interleucina-1) y TNF-α (factor de necrosis tumoral alfa), así como por varios otros estímulos que pueden causar estrés celular. TAK1 actúa como un nodo regulador clave dentro de estas vías, mediando la activación de quinasas aguas abajo, incluyendo el complejo de la quinasa IκB (IKK) y las cascadas de la quinasa activada por mitógenos (MAPK). La inhibición de TAK1 interrumpe estas vías de señalización y puede afectar la regulación de la expresión génica, la respuesta celular al estrés y el control de la apoptosis y la inflamación. Los inhibidores de TAK1 son típicamente pequeñas moléculas que pueden unirse al bolsillo de unión de ATP de TAK1, bloqueando así su actividad quinasa y la posterior fosforilación de sustratos aguas abajo.
El descubrimiento y la optimización de inhibidores de TAK1 requieren una comprensión integral de la estructura de la quinasa y la dinámica de su interacción con ATP y proteínas sustrato. Técnicas estructurales de alta resolución, como la cristalografía de rayos X, proporcionan información detallada sobre la conformación de TAK1 y la disposición espacial de los aminoácidos en su sitio activo. Esta información es crítica para el diseño racional de inhibidores que puedan competir eficazmente con ATP por la unión a TAK1. Los inhibidores de pequeñas moléculas de TAK1 a menudo se identifican mediante la evaluación de bibliotecas químicas, buscando compuestos que puedan atenuar la actividad de la quinasa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
El resveratrol, un polifenol, puede modular múltiples vías de señalización, influyendo potencialmente en la activación o expresión de TAK1. | ||||||
BIX02188 | 1094614-84-2 | sc-503854 | 10 mg | ¥4287.00 | ||
El BIX02188 inhibe la fosforilación mediada por TAK1, bloqueando potencialmente sus efectos descendentes. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
La curcumina tiene propiedades antiinflamatorias y puede modular varias vías de señalización, afectando potencialmente a la función de TAK1. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
El sorafenib, un inhibidor de la cinasa, puede dirigirse contra múltiples cinasas, incluida la TAK1, en determinadas condiciones. | ||||||
(5Z)-7-Oxozeaenol | 253863-19-3 | sc-202055 sc-202055A | 1 mg 5 mg | ¥1737.00 ¥7142.00 | 13 | |
Este compuesto es otra forma de oxozeaenol que inhibe selectivamente la actividad de la cinasa TAK1. | ||||||
Gallic acid | 149-91-7 | sc-205704 sc-205704A sc-205704B | 10 g 100 g 500 g | ¥621.00 ¥959.00 ¥2708.00 | 14 | |
El ácido gálico tiene propiedades antioxidantes y podría modular las vías que influyen en la activación o expresión de TAK1. | ||||||