TAFII-28 Inhibidores
Inhibidores comunes de TAFII-28 incluyen, pero no se limitan a Triptolide CAS 38748-32-2, α-Amanitin CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0, Actinomycin D CAS 50-76-0 y ICRF-193 CAS 21416-68-2.
Los inhibidores químicos del factor asociado a la proteína de unión a la caja TATA (TBP), 28kDa (TAFII-28) actúan a través de diversos mecanismos para impedir los procesos transcripcionales en los que TAFII-28 desempeña un papel esencial. La triptolida actúa inhibiendo la actividad transcripcional de la ARN polimerasa II, que es un componente crítico para el correcto funcionamiento de TAFII-28 en la iniciación y elongación de la transcripción. Del mismo modo, la α-manitina ejerce su efecto inhibidor uniéndose a la ARN polimerasa II, bloqueando eficazmente la progresión de la polimerasa a lo largo de la cadena de ADN y, en consecuencia, impidiendo el proceso de transcripción en el que interviene la TAFII-28. Otro compuesto, el DrB (5,6-dicloro-1-beta-D-ribofuranosilbenzimidazol), se dirige a la ARN polimerasa II bloqueando la fosforilación de su dominio C-terminal, necesario para el inicio de la transcripción y que, en última instancia, provoca la inhibición funcional de la TAFII-28.
La actinomicina D añade mayor complejidad, ya que se intercala en las cadenas de ADN y obstruye la fase de elongación de la transcripción, limitando así la capacidad de TAFII-28 para participar en la formación del complejo de iniciación de la transcripción. Tanto el ICRF-193 como la camptotequina actúan sobre las topoisomerasas: El ICRF-193 inhibe la topoisomerasa II, lo que afecta a la topología del ADN e influye indirectamente en la función del TAFII-28, mientras que la camptotequina inhibe la topoisomerasa I, lo que provoca daños en el ADN e inhibición de la transcripción que también afecta al TAFII-28. El flavopiridol y la arciriaflavina A inhiben las quinasas dependientes de ciclina (CDK), que son cruciales para la fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II, un paso necesario para el inicio y la elongación de la transcripción en el que interviene el TAFII-28. El ácido betulínico afecta específicamente a la transcripción mediada por Tat del VIH-1, donde se recluta TAFII-28, lo que conduce a la inhibición funcional de TAFII-28 en este contexto. Por último, Chetomin altera la estructura del complejo del factor de transcripción al eliminar CHD1 de la cromatina, lo que indirectamente dificulta la actividad funcional de TAFII-28. Cada uno de estos compuestos, a través de sus interacciones únicas con diversos componentes de la maquinaria de transcripción, puede impedir el papel funcional de TAFII-28, lo que demuestra las diversas estrategias empleadas para inhibir la actividad de esta proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
La triptolida inhibe la actividad transcripcional de la ARN polimerasa II, que es esencial para la transcripción del Factor Asociado a la Proteína de Unión a la Caja TATA (TBP), 28kDa (TAFII-28). Al obstaculizar esta polimerasa, la Triptolida puede impedir los procesos de iniciación y elongación transcripcionales en los que interviene la TAFII-28, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
La α-manitina se une fuertemente a la ARN polimerasa II, que participa directamente en la síntesis de ARNm, donde la TAFII-28 desempeña un papel crucial. Esta unión obstruye la progresión de la polimerasa a lo largo del ADN, inhibiendo así funcionalmente el proceso de transcripción en el que la TAFII-28 es esencial. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥474.00 ¥2087.00 ¥3497.00 ¥7333.00 | 6 | |
El DrB inhibe la transcripción de la ARN polimerasa II, necesaria para la función del TAFII-28 como factor de transcripción. Al impedir la fosforilación del dominio C-terminal de la subunidad mayor de la ARN polimerasa II, la DrB puede impedir así la actividad transcripcional en la que participa la TAFII-28, lo que provoca su inhibición funcional. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
La actinomicina D se intercala en el ADN, impidiendo la transcripción por la ARN polimerasa, donde la TAFII-28 es necesaria para la formación del complejo de iniciación de la transcripción. La intercalación bloquea la fase de elongación de la transcripción, inhibiendo así la función de TAFII-28, ya que no puede participar en el proceso de transcripción. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | ¥3723.00 ¥10131.00 | 7 | |
El ICRF-193 es un inhibidor de la topoisomerasa II que interfiere en el paso de la hebra de ADN de la enzima, un proceso necesario para la transcripción. Como la TAFII-28 funciona como parte de la maquinaria de transcripción, su actividad depende de la configuración adecuada de la topología del ADN que modifica la topoisomerasa II. La inhibición de esta enzima por la ICRF-193 puede inhibir posteriormente la función de la TAFII-28. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
El flavopiridol inhibe las quinasas dependientes de ciclinas (CDK), que son necesarias para la fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II, un paso esencial en el inicio de la transcripción en el que la TAFII-28 desempeña su función. Al inhibir las CDK, el flavopiridol impide indirectamente la actividad transcripcional necesaria para la función de la TAFII-28. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | ¥643.00 ¥2053.00 ¥1038.00 | 21 | |
La camptotequina inhibe la topoisomerasa I, responsable de aliviar la tensión de torsión en el ADN durante la transcripción, proceso en el que interviene la TAFII-28. La inhibición por la Camptotequina atrapa el complejo topoisomerasa I-ADN, lo que provoca daños en el ADN e inhibición del proceso de transcripción, inhibiendo así indirectamente la función de la TAFII-28. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | ¥1297.00 ¥3802.00 | 3 | |
Se ha demostrado que el ácido betulínico inhibe la actividad de la transcripción mediada por Tat del VIH-1, que implica el reclutamiento de TAFII-28. Al inhibir esta activación transcripcional, el ácido betulínico puede inhibir funcionalmente la actividad del TAFII-28 en este contexto. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | ¥2053.00 ¥7457.00 | 10 | |
Chetomin altera la estructura del complejo de factores de transcripción al expulsar la proteína CHD1 de la cromatina. Como la TAFII-28 forma parte del complejo de iniciación de la transcripción, su función depende del correcto ensamblaje de este complejo. Al interrumpirlo, Chetomin puede inhibir indirectamente la actividad funcional de TAFII-28. | ||||||
Arcyriaflavin A | 118458-54-1 | sc-202470 sc-202470A sc-202470B | 1 mg 10 mg 100 mg | ¥1715.00 ¥3294.00 ¥20262.00 | 4 | |
La Arciriaflavina A es un inhibidor de las CDK y, al inhibirlas, puede impedir la fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II. Esta fosforilación es crucial para los procesos de iniciación y elongación de la transcripción en los que interviene la TAFII-28, por lo que la inhibición por Arciriaflavina A conduce indirectamente a la inhibición funcional de la TAFII-28. | ||||||