TAAR2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de TAAR2 incluyen, entre otros, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 y la selegilina CAS 14611-51-9.

Los inhibidores químicos de TAAR2 pueden actuar a través de varios mecanismos para impedir la función del receptor. La epinefrina, por ejemplo, compite por los sitios de unión del TAAR2, impidiendo que el receptor interactúe con sus ligandos naturales. Esta unión competitiva provoca una inhibición funcional de la actividad de señalización de TAAR2. Del mismo modo, tanto la anfetamina como la metanfetamina provocan la liberación de aminas endógenas, que pueden saturar el TAAR2 e impedir su activación. La pseudoefedrina agoniza indirectamente el receptor, lo que con el tiempo puede hacer que el TAAR2 responda menos a sus desencadenantes endógenos, mientras que la clorfeniramina bloquea directamente los sitios receptores, reduciendo la capacidad del TAAR2 para ser activado por sus agonistas naturales.

Además, la ciproheptadina actúa como agonista inverso para estabilizar el TAAR2 en un estado inactivo, lo que dificulta el ciclo de activación natural del receptor. La fentermina desencadena un agotamiento de las aminas endógenas a través de su liberación y metabolismo acelerados, lo que disminuye su disponibilidad para activar el TAAR2, inhibiendo así el receptor. El clenbuterol se une con gran afinidad al TAAR2, impidiendo que los ligandos naturales activen el receptor. El metilfenidato y la atomoxetina inhiben el TAAR2 al bloquear la recaptación de monoaminas como la dopamina y la norepinefrina, respectivamente, lo que provoca un aumento de las concentraciones sinápticas de estas aminas. Este aumento puede dar lugar a la ocupación de los sitios del receptor TAAR2, impidiendo la activación del receptor por sus ligandos naturales. De forma similar, la selegilina inhibe el TAAR2 mediante la inhibición irreversible de la monoaminooxidasa B, aumentando los niveles de dopamina y otras monoaminas que pueden ocupar e inhibir el TAAR2.