TAAR1 Inhibidores

Entre los inhibidores TAAR1 más comunes se encuentran, entre otros, la 2-fenetilamina CAS 64-04-0, la triptamina CAS 61-54-1, la metoctramina CAS 104807-46-7, el modafinilo CAS 68693-11-8 y la selegilina CAS 14611-51-9.

Los inhibidores TAAR1 (Trace Amine-Associated Receptor 1) representan una clase de compuestos que interactúan específicamente con el receptor TAAR1, un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que es principalmente sensible a aminas traza como la β-feniletilamina, la tiramina y la triptamina. Las aminas traza son compuestos endógenos estructuralmente relacionados con las monoaminas clásicas, como la dopamina, la norepinefrina y la serotonina. El receptor TAAR1 desempeña un papel fundamental en la regulación de las vías de señalización intracelular, especialmente las que modulan la producción de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). El TAAR1 está ampliamente distribuido por el sistema nervioso central y los tejidos periféricos, donde se ha implicado en la modulación de diversos procesos fisiológicos. Los inhibidores de TAAR1 actúan antagonizando o bloqueando la activación normal del receptor, impidiendo así las típicas cascadas de señalización asociadas a la activación de TAAR1, en particular las que implican la modulación del AMPc.Estructuralmente, los inhibidores de TAAR1 pueden ser diversos, desde pequeñas moléculas orgánicas hasta compuestos más complejos diseñados para interactuar específicamente con los sitios de unión del receptor. Al inhibir el TAAR1, estos compuestos alteran la interacción del receptor con ligandos endógenos como las aminas traza, modulando eficazmente diversas vías de señalización. Los mecanismos moleculares exactos de la inhibición suelen implicar la unión competitiva al sitio activo del receptor, lo que impide que las aminas traza u otros agonistas activen el receptor. Esta unión suele alterar los cambios conformacionales del GPCR necesarios para activar los segundos mensajeros intracelulares. Dada la naturaleza de GPCR de TAAR1, estos inhibidores también son de interés por su papel en la modulación de la dinámica del receptor y las interacciones receptor-ligando, proporcionando conocimientos clave sobre la función del receptor y la regulación a nivel molecular.