T2R49 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la T2R49 incluyen, entre otros, ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9, Suramina sódica CAS 129-46-4, Toxina de la tos ferina (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, Guanosina 5′-O-(2-Thiodifosfato) sal de trilitio CAS 97952-36-8 y Genisteína CAS 446-72-0.

Los inhibidores del T2R49 abarcan un amplio espectro de sustancias químicas, definidas en gran medida por su capacidad para impedir las vías de señalización asociadas al receptor del sabor amargo T2R49, más que por su interacción directa con el propio receptor. Dado que el T2R49 opera en el marco de la señalización de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), muchos inhibidores dirigidos a este receptor tienen una aplicabilidad más amplia a los GPCR en general.

Compuestos como el U73122 y la Edelfosina se dirigen a la vía de la fosfolipasa C (PLC), atenuando directamente los efectos resultantes de la activación del T2R49. Otros, como la suramina y la PTX (toxina de la tos ferina), se dirigen más ampliamente a la señalización de los GPCR. La suramina, por ejemplo, actúa como un antagonista de los GPCR con efectos sobre varios receptores del sabor amargo, mientras que la PTX inhibe ciertas proteínas G, disminuyendo la señalización de los GPCR en su conjunto. Compuestos como el SQ22536 y el DPCPX modulan los niveles de AMP cíclico o los receptores de adenosina, respectivamente, componentes ambos que desempeñan funciones aguas abajo en algunas vías GPCR. El SCH-202676 destaca como modulador capaz de inhibir la activación de una amplia gama de GPCR, lo que pone de relieve la interconectividad de estas vías y el amplio alcance de tales inhibidores.