T2R48 Inhibidores

Inhibidores comunes de T2R48 incluyen, pero no se limitan a benzoato de Denatonium CAS 3734-33-6, Quinina CAS 130-95-0, Partenolida CAS 20554-84-1, Colchicina CAS 64-86-8 y D-(-)-Salicina CAS 138-52-3.

Los inhibidores químicos de la T2R48 funcionan uniéndose a los sitios receptores donde los compuestos amargos suelen activar la proteína. El benzoato de denatonio es un potente inhibidor de la T2R48, ya que se considera una de las sustancias más amargas que se conocen. Su alta afinidad por el sitio receptor garantiza que compita eficazmente con otros compuestos amargos que podrían unirse al T2R48, inhibiendo así la activación del receptor. La quinina, otro compuesto amargo, actúa de forma similar ocupando el sitio del receptor con una gran afinidad, lo que se traduce en la inhibición del T2R48 al impedir la unión y posterior activación del receptor por otras sustancias amargas. La Partenolida y la Colchicina, ambas con perfiles de sabor amargo, también se unen al T2R48. Su presencia en el lugar del receptor inhibe competitivamente la unión de otros compuestos amargos activadores, inhibiendo así la función del receptor.

La amarogentina, conocida por ser uno de los compuestos más amargos, inhibe el T2R48 mediante unión directa. Su interacción de alta afinidad con el T2R48 bloquea el receptor e inhibe su activación. Se supone que la taxifolina y la salicina, ambas de naturaleza amarga, inhiben el T2R48 al competir con otros ligandos amargos por los sitios activos del receptor, impidiendo así su activación. El Propiltiouracilo, con su sabor amargo, inhibe el receptor T2R48 uniéndose directamente a él, lo que impide la activación por otros degustantes amargos a los que responde el T2R48. Del mismo modo, la naringina, el octaacetato de sacarosa y la feniltiocarbamida poseen sabores amargos que les permiten unirse al T2R48 e inhibir su función. Es probable que estos compuestos ocupen los sitios activos del receptor, bloqueando así la interacción con otras moléculas amargas e impidiendo que el receptor se active, lo que da lugar a la inhibición funcional de T2R48.