T2R13 Inhibidores
Inhibidores comunes de T2R13 incluyen, pero no se limitan a benzoato de Denatonium CAS 3734-33-6, Quinina CAS 130-95-0, Colchicina CAS 64-86-8, Capsaicina CAS 404-86-4 y Cloroquina CAS 54-05-7.
Los inhibidores de T2R13 engloban una variedad de compuestos que comparten la capacidad de reducir la actividad funcional del receptor T2R13, implicado en la detección de compuestos amargos. Estos inhibidores operan a través de mecanismos que conducen a la desensibilización o regulación a la baja del T2R13. Se cree que los compuestos amargos como el denatonium, la quinina y la cloroquina estimulan inicialmente el T2R13 pero pueden inducir la desensibilización con una exposición sostenida. Esta desensibilización se produce como resultado de la internalización del receptor o de la activación de mecanismos de retroalimentación negativa que amortiguan la actividad del receptor en presencia de estímulos prolongados.
Otros compuestos como la capsaicina y la lidocaína, aunque no interactúan directamente con T2R13, pueden modular la sensibilidad o la capacidad de señalización de las neuronas sensoriales que expresan T2R13, reduciendo así su actividad funcional. La capsaicina consigue esto mediante la desensibilización de las neuronas sensoriales, mientras que la lidocaína inhibe la generación de potencial de acción.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥350.00 ¥519.00 ¥1557.00 ¥5235.00 ¥10188.00 | ||
El benzoato de denatonio es un compuesto amargo conocido que puede activar varios receptores del sabor amargo, incluido el T2R13. Al unirse al T2R13, desencadena una vía receptora acoplada a la proteína G que da lugar a la liberación de calcio intracelular. El aumento del calcio intracelular puede provocar la desensibilización del T2R13, reduciendo su sensibilidad y actividad funcional en respuesta a estímulos posteriores. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | ¥869.00 ¥1151.00 ¥1839.00 ¥3915.00 ¥6329.00 | 1 | |
La quinina es un alcaloide que puede unirse a los receptores del sabor amargo y activarlos. Su interacción con el T2R13 provoca una cascada de señalización que implica la activación de la fosfolipasa C, que a su vez conduce a la inhibición del T2R13 debido a la desensibilización del receptor tras una exposición prolongada, inhibiendo así su actividad funcional. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | ¥1106.00 ¥3554.00 ¥25317.00 ¥49596.00 ¥201384.00 ¥384355.00 | 3 | |
La colchicina interrumpe la polimerización de los microtúbulos al unirse a la tubulina, lo que puede afectar indirectamente al tráfico de GPCR a la superficie celular. Dado que el T2R13 es un GPCR, la colchicina puede inhibir su actividad funcional al reducir su presencia en la superficie celular, disminuyendo así su capacidad de responder a sus ligandos. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1061.00 ¥1952.00 ¥2877.00 ¥4772.00 | 26 | |
La capsaicina se une al receptor vanilloide subtipo 1 (TRPV1). Aunque no está directamente relacionado con el T2R13, la exposición prolongada a la capsaicina puede provocar la desensibilización de las neuronas sensoriales, lo que podría amortiguar la actividad funcional de los receptores coexpresados, como el T2R13, debido a la reducción general de la capacidad de respuesta de las neuronas sensoriales. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
Se sabe que la cloroquina se une a receptores del sabor amargo como el T2R13 y los activa. La unión de la cloroquina al T2R13 provoca un aumento del calcio intracelular, que puede desensibilizar el receptor e inhibir su actividad funcional tras una exposición continuada. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥564.00 ¥1444.00 | ||
La lidocaína, un anestésico local, puede bloquear los canales de sodio activados por voltaje, que son vitales para los potenciales de acción. Si el T2R13 se expresa en células que también dependen de dichos canales para su actividad, la lidocaína podría inhibir indirectamente la actividad funcional del T2R13 impidiendo la señalización eléctrica necesaria. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | ¥406.00 ¥621.00 ¥2482.00 ¥22090.00 | ||
El PTU es un compuesto conocido por su sabor amargo y puede activar los receptores del sabor amargo. Se infiere que el PTU puede unirse al T2R13, dando lugar a una cascada de señalización que provoca la desensibilización del receptor, reduciendo así su actividad funcional. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | ¥508.00 ¥1354.00 ¥2087.00 | 3 | |
Los iones de cobre pueden unirse a varios receptores del sabor amargo y activarlos, incluyendo potencialmente el T2R13. La activación del T2R13 por el sulfato de cobre podría conducir a la desensibilización del receptor debido a una activación sostenida, lo que daría lugar a una disminución de la actividad funcional del receptor. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
La cafeína puede activar los receptores del sabor amargo, incluido el T2R13. La unión de la cafeína al T2R13 puede dar lugar a una cascada de señalización que, en última instancia, provoque la desensibilización del receptor, inhibiendo su actividad funcional. | ||||||
Saccharin | 81-07-2 | sc-212902 sc-212902A sc-212902B | 100 mg 1 g 10 g | ¥1952.00 ¥2651.00 ¥3227.00 | ||
La sacarina es un edulcorante sintético que también puede activar receptores del sabor amargo como el T2R13. La activación continua del T2R13 por la sacarina puede provocar la desensibilización del receptor, lo que conduce a una disminución de su actividad funcional. | ||||||