T2R10 Inhibidores

Los inhibidores comunes de T2R10 incluyen, entre otros, Propranolol CAS 525-66-6, Carbachol CAS 51-83-2, 5-Cianoftalida CAS 82104-74-3, Azul de metileno CAS 61-73-4 y Toxina Pertussis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3.

Los inhibidores del T2R10 son sustancias químicas que pueden afectar indirectamente a la función del receptor del sabor amargo T2R10 alterando las vías de señalización de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) a los que pertenece el T2R10. Estos compuestos actúan antagonizando los receptores que se encuentran aguas arriba del T2R10, modulando la actividad de los mensajeros secundarios o inhibiendo enzimas cruciales en la cascada de señalización GPCR. El primer grupo, que incluye el Propranolol y el Carbachol, actúa sobre la señalización GPCR en general, lo que puede influir indirectamente en la T2R10. Al antagonizar los receptores adrenérgicos o imitar a la acetilcolina, estos compuestos pueden cambiar el equilibrio de las cascadas de señalización intracelular, lo que podría extenderse a la modulación de la actividad de T2R10. La suramina y el NF023, ambos antagonistas de receptores purinérgicos, pueden alterar la señalización extracelular del ATP, afectando así al paisaje de GPCR en el que opera el T2R10.

El segundo grupo, que comprende compuestos como el azul de metileno, la toxina pertussis y la toxina del cólera, afecta directamente a las moléculas de señalización intracelular. Por ejemplo, la inhibición de la guanilato ciclasa por el azul de metileno puede disminuir los niveles de GMPc, que son importantes mensajeros secundarios en la señalización GPCR. La Toxina Pertussis y la Toxina del Cólera se dirigen directamente a las proteínas G; la primera inactivando las proteínas Gi/o y la segunda activando las proteínas Gs, alterando las vías de señalización y potencialmente la actividad de T2R10. La forskolina, el SQ 22.536 y el KT5720 influyen en los niveles de AMPc, otro mensajero secundario fundamental en la señalización de los GPCR. La forskolina aumenta el AMPc mediante la activación de la adenilil ciclasa, mientras que el SQ 22,536 y el KT5720 actúan inhibiendo la adenil ciclasa y la proteína cinasa A (PKA), respectivamente, lo que produce cambios que pueden afectar a la señalización del T2R10. Por último, el U73122 y el Xanthohumol actúan sobre diferentes aspectos de la cascada de señalización GPCR. El U73122 inhibe la fosfolipasa C, responsable de la producción de IP3 y DAG, mensajeros secundarios que propagan las señales GPCR. El xantohumol, con su amplio perfil de inhibición de quinasas, puede modular varios puntos de la red de señalización de GPCR, influyendo de nuevo potencialmente en la actividad de T2R10.