T2R1 Inhibidores

Inhibidores comunes de T2R1 incluyen, pero no se limitan a 6-Propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, N-Feniltiourea CAS 103-85-5, Probenecid CAS 57-66-9, Acesulfame de Potasio CAS 55589-62-3 y Capsazepina CAS 138977-28-3.

Los inhibidores químicos de T2R1 incluyen una serie de compuestos que interactúan con los sitios receptores de la proteína para impedir la unión y el reconocimiento de compuestos amargos. El propiltiouracilo puede inhibir la T2R1 mediante antagonismo competitivo, en el que se une a los sitios receptores que responden a los compuestos de tiourea. Esta unión impide la activación habitual de T2R1 por sus ligandos característicos. La feniltiocarbamida funciona con un mecanismo comparable, actuando como inhibidor competitivo debido a su semejanza estructural con los ligandos naturales de T2R1, impidiendo así la activación del receptor.

El probenecid también inhibe el T2R1 al interactuar con sitios específicos de sulfonamida de reconocimiento en el receptor. Esta interacción obstruye la unión de otros catadores amargos. El acesulfamo potásico, un edulcorante, puede inhibir indirectamente el T2R1 al unirse a los sitios receptores del sabor dulce, lo que reduce la capacidad del T2R1 para detectar y responder a compuestos amargos. La capsazepina, por su parte, puede inhibir el T2R1 al competir con moléculas como la capsaicina por los puntos de unión del receptor, bloqueando la detección de ciertos degustadores amargos. Por último, la naringina y el ácido gimnémico se unen a los sitios de sabor amargo y dulce de T2R1, respectivamente. La naringina lo hace debido a su amargor inherente, mientras que la ocupación del sitio dulce del receptor por el ácido gimnémico conduce indirectamente a una disminución de la interacción del T2R1 con las moléculas amargas.