T2R06 Inhibidores

Los inhibidores comunes de T2R06 incluyen, pero no se limitan a, benzoato de denatonio CAS 3734-33-6, cloroquina CAS 54-05-7, 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, N-feniltiourea CAS 103-85-5 y sacarina CAS 81-07-2.

Los inhibidores de T2R06 abarcan una variedad de sustancias de sabor amargo que actúan sobre este receptor específico acoplado a proteína G para inhibir su actividad funcional, impidiendo en última instancia la percepción del amargor. Por ejemplo, el Benzoato de Denatonium se reconoce como una sustancia extremadamente amarga que actúa como antagonista del T2R06, obstruyendo la capacidad del receptor para ser activado por otros compuestos amargos, lo que a su vez inhibe la cascada de señalización que normalmente se inicia con la activación del T2R06. Del mismo modo, la cloroquina y el clorhidrato de quinina son compuestos amargos que se unen al T2R06, bloqueando el receptor y su vía de señalización de proteína G asociada, que es esencial para la transducción del gusto. Este bloqueo provoca una disminución de la activación de moléculas de señalización corriente abajo, como la gustducina, la fosfolipasa C y la consiguiente reducción de la liberación de calcio intracelular, que son parte integrante del proceso de percepción del gusto mediado por el T2R06.

Además, compuestos como el propiltiouracilo y la feniltiocarbamida (PTC) también actúan como inhibidores del T2R06 al unirse competitivamente al receptor, bloqueando así las cascadas de transducción de señales implicadas en la sensación de sabor amargo. Se ha descubierto que los edulcorantes artificiales como la sacarina y el acesulfamo potásico, a pesar de su sabor dulce primario, interactúan con receptores del sabor amargo como el T2R06, inhibiendo la vía normal de señalización del sabor amargo y mitigando las respuestas celulares que conducen a la percepción del amargor. Los compuestos amargos naturales como la Naringina, presente en el zumo de pomelo, y la Absintina, procedente del ajenjo, también inhiben el T2R06 por unión directa, lo que suprime los mecanismos de transducción de señales responsables de la sensación de amargura. La eritromicina, un antibiótico con cualidades amargas inherentes, y la aloína, un componente del aloe, funcionan como inhibidores de T2R06 al impedir el inicio de la cascada de señalización del receptor. En conjunto, estos inhibidores actúan sobre el T2R06 para reducir o impedir la percepción del amargor, lo que pone de relieve su papel funcional en la modulación de las vías de señalización del gusto.